logo

Prootonpumba inhibiitorid

Prootonpumba inhibiitorid (nimetatakse ka prootonpumba inhibiitoriteks, prootonpumba inhibiitoriteks, prootonpumba blokaatoriteks, H + / K + -ATPase blokaatoriteks, vesinikupumba blokaatoriteks jne) on antisekretoorsed ravimid, mis on ette nähtud mao, kaksteistsõrmiksoole happesõltuvate haiguste raviks. sooled ja söögitoru, blokeerides mao limaskesta parietaalrakkude prootonpumba (H + / K + -ATPaas) ja vähendades sellega vesinikkloriidhappe sekretsiooni. Kõige sagedamini kasutatav lühend on PPI, harvem - PPI.

Prootonpumba inhibiitorid on kõige tõhusamad ja kaasaegsemad ravimid mao, kaksteistsõrmiksoole (sealhulgas need, mis on seotud Helicobacter pylori nakkusega) ja söögitoru haavandiliste kahjustuste raviks, võimaldades happesuse vähenemist ja sellest tulenevalt maomahla agressiivsust..

Kõik prootonpumba inhibiitorid on bensimidasooli derivaadid ja neil on sarnane keemiline struktuur. IPP erinevad ainult püridiini ja bensimidasooli tsüklite radikaalide struktuuris. Erinevate prootonpumba inhibiitorite toimemehhanism on sama, need erinevad peamiselt farmakokineetika ja farmakodünaamika poolest..

Prootonpumba inhibiitori toimemehhanism
Prootonpumba inhibiitorid sisenevad pärast mao läbimist peensoole, kus nad lahustuvad, pärast mida nad sisenevad maksa vereringe kaudu ja seejärel tungivad läbi membraani mao limaskesta parietaalrakkudesse, kus nad kontsentreeruvad sekretoorsetes tuubulites. Siin aktiveeritakse happelise pH korral prootonpumba inhibiitorid ja muudetakse tetratsüklilisteks
Inhibiitorite toimemehhanism
prootonpump
(Maev I. V. ja teised)
sulfenamiid, mis on laetud ja ei suuda seetõttu membraane tungida ega jäta happelist kambrit parietaalraku sekretoorsete tuubulite sees. Sellisel kujul moodustavad prootonpumba inhibiitorid H + / K + -ATPaasi tsüsteiinijääkide merkapto rühmadega tugevad kovalentsed sidemed, mis blokeerivad prootonpumba konformatsioonilisi üleminekuid ja see on vesinikkloriidhappe sekretsioonist pöördumatult välistatud. Happe tootmise jätkamiseks on vaja uute H + / K + -ATPaaside sünteesi. Pool inimese H + / K + -ATPaasidest uueneb 30–48 tunniga ja see protsess määrab PPI-de terapeutilise toime kestuse. Esimese või ühekordse PPI-annuse kasutamisel pole selle toime maksimaalne, kuna selleks ajaks pole kõik prootonpumbad sekretsioonimembraani sisse ehitatud, mõned neist asuvad tsütosoolis. Kui need molekulid, samuti äsja sünteesitud H + / K + -ATPaasid ilmuvad membraanile, interakteeruvad nad järgnevate PPI annustega ja selle antisekretoorne toime on täielikult saavutatud (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).
Prootonpumba inhibiitorite tüübid

A02BC53 Lansoprasool kombinatsioonis teiste ravimitega
A02BC54 Rabeprasool kombinatsioonis teiste ravimitega

A02BD01 Omeprasool, amoksitsilliin ja metronidasool
A02BD02 Lansoprasool, tetratsükliin ja metronidasool
A02BD03 Lansoprasool, amoksitsilliin ja metronidasool
A02BD04 Pantoprasool koos amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga
A02BD05 Omeprasool, amoksitsilliin ja klaritromütsiin
A02BD06 Esomeprasool, amoksitsilliin ja klaritromütsiin
A02BD07 Lansoprasool, amoksitsilliin ja klaritromütsiin
A02BD09 Lansoprasool, klaritromütsiin ja tinidasool
A02BD10 Lansoprasool, amoksitsilliin ja levofloksatsiin

Erinevates arenguetappides ja kliinilistes uuringutes on mitmeid uusi prootonpumba inhibiitoreid. Neist tuntuim ja uuringute lõpuleviimiseks on tenatoprasool. Kuid mõnede kliinikute arvates pole sellel eelkäijatega võrreldes ilmseid farmakodünaamilisi eeliseid ja erinevused puudutavad ainult toimeaine (Zakharova N.V.) farmakokineetikat. Ilaprasooli eeliste hulgas on see, et see on vähem sõltuv geeni CYP2C19 polümorfismist ja selle poolestusajast (T1/2) 3,6 tundi (Mayev I.V. ja teised)

USA toidu- ja ravimiamet (FDA) kiitis 2009. aasta jaanuaris heaks GERD raviks kuuenda prootonpumba inhibiitori dekslansoprasooli, mis on lansoprasooli optiline isomeer; 2014. aasta mais sai ta loa Venemaal.

Farmakoloogilise indeksi jaotises Seedetrakt on rühm "Prootonpumba inhibiitorid".

Vene Föderatsiooni valitsuse 30. detsembri 2009. aasta määrusega nr 2135-r on üks prootonpumba inhibiitoritest - omeprasool (kapslid; lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks; lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks; kaetud tabletid) on kantud elutähtsate ja hädavajalikud ravimid.

Praegu on Euroopas GERD raviks lubatud 5 standardset doosi prootonpumba inhibiitoritelt (40 mg esomeprasooli, 30 mg lansoprasooli, 20 mg omeprasooli, 20 mg rabeprasooli, 40 mg pantoprasooli) ja ühte kahekordset annust (40 mg omeprasooli). Prootonpumba inhibiitorite standardsed annused on lubatud erosiivse ösofagiidi raviks 4–8 nädala jooksul ja kahekordne annus tulekindlate patsientide raviks, keda on varem ravitud standardsete annustega, mis on ette nähtud kuni 8 nädalat. Standarddoosid määratakse üks kord päevas, kahekordne annus - kaks korda päevas (V. D. Pasechnikov jt).

OTC-prootonpumba inhibiitorid

Esimestel aastakümnetel pärast nende ilmumist olid USA-s, Venemaal ja paljudes teistes riikides antisekretoorsed ravimid üldiselt ja prootonpumba inhibiitorid retseptiravimid. Aastal 1995 andis FDA loa Over-the-Coutneri H2 blokeerijale Zantac 75 ja 2003. aastal esimesele OTC PPI Priloseci OTC-le (omeprasooli magneesium). Hiljem registreeriti Ameerika Ühendriikides börsivälised PPI-d: omeprasool (omeprasool), Prevacid 24HR (lansoprasool), Nexium 24HR (esomeprasooli magneesium), Zegerid OTC (omeprasool + naatriumvesinikkarbonaat). Kõiki retseptita vorme iseloomustab toimeaine vähendatud sisaldus ja need on ette nähtud "sagedase kõrvetiste raviks".

20 mg pantoprasool on lubatud börsiväliseks väljastamiseks Euroopa Liidus (EL) 12. juunil 2009, Austraalias - aastal 2008. Esomeprasool 20 mg - ELis 26.8.2013 Lansoprasool - Rootsis alates 2004. aastast, hiljem lubatud mitmel muud EL riigid, Austraalia ja Uus-Meremaa. Omeprasool - Rootsis alates 1999. aastast, hiljem Austraalias ja Uus-Meremaal, teistes EL riikides, Kanadas, paljudes Ladina-Ameerika riikides. Rabeprasool - Austraalias alates 2010. aastast, hiljem - Suurbritannias (Boardman HF, Heeley G. Apteegi roll käsimüügi prootonpumba inhibiitorite valimisel ja kasutamisel. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

Venemaal on börsivälise müügi jaoks heaks kiidetud järgmised PPI ravimvormid:

  • Gastrosool, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, kapslid, mis sisaldavad 10 mg omeprasooli
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapslid, mis sisaldavad 10 mg rabeprasoolnaatriumi (või rabeprasooli)
  • Controloc, kapslid, mis sisaldavad 20 mg pantoprasooli
Reeglina on börsivälise PPI võtmisel rusikareegel see, et kui esimese kolme päeva jooksul efekti pole, pöörduge spetsialisti poole. OTC PPI-ga ravi maksimaalne kestus ilma arstiga nõu pidamata on 14 päeva (Controloci puhul - 4 nädalat). 14-päevaste kursuste vaheline intervall peab olema vähemalt 4 kuud.

Prootonpumba inhibiitorid seedetrakti haiguste ravis

Prootonpumba inhibiitorid on kõige tõhusamad ravimid, mis pärsivad soolhappe tootmist, ehkki neil on mõned puudused. Sellisena on nad leidnud laialdast rakendust seedetrakti happesõltuvate haiguste ravis, sealhulgas vajadusel Helicobacter pylori likvideerimisel..

Haigused ja seisundid, mille ravis on näidustatud prootonpumba inhibiitorite kasutamine (Lapina T.L.):

  • gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand
  • Zollingeri-Elisoni sündroom
  • mao limaskesta kahjustus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) võtmise tagajärjel
  • haigused ja seisundid, mille korral on näidustatud Helicobacter pylori likvideerimine.
Arvukad uuringud on näidanud otsest seost mao happesuse säilimise kestusega, mille pH on> 4,0, ja söögitoru haavandite ja erosioonide paranemise kiiruse, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, Helicobacter pylori likvideerimise sageduse ja gastroösofageaalse tagasivoolu ekstraesofageaalsetele ilmingutele iseloomulike sümptomite vähenemise vahel. Mida madalam on mao sisu happesus (st mida kõrgem on pH väärtus), seda kiiremini saavutatakse ravi mõju. Üldiselt võib öelda, et enamiku happega seotud haiguste puhul on oluline, et pH tase maos oleks vähemalt 16 tundi päevas üle 4,0. Üksikasjalikumate uuringutega on kindlaks tehtud, et igal happesõltuval haigusel on oma kriitiline happesuse tase, mida tuleb hoida vähemalt 16 tundi päevas (Isakov V.A.):

Happetega seotud haigusedTervenemiseks vajalik happesuse tase,
pH, mitte vähem
Seedetrakti verejooks6
GERD komplitseeritakse ekstraösofageaalsete ilmingutega6
Nelja- või kolmekordne ravi antibiootikumidegaviis
Eroosne GERD4
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisega põhjustatud mao limaskesta kahjustus4
Funktsionaalne düspepsia3
GERD säilitusravi3

Prootonpumba inhibiitor
Ühekordse annuse suurim lubatud annus, mg
Omeprasool40
Pantoprasool40
Lansoprasoolkolmkümmend
Rabeprasool20
Esomeprasool40

Mao- ja / või kaksteistsõrmiksoole haavandite patogeneesis on otsustavaks lüliks agressioonifaktorite ja limaskesta kaitsefaktorite tasakaalustamatus. Praegu on agressioonitegurite hulgas lisaks vesinikkloriidhappe hüpersekretsioonile ka pepsiini, Helicobacter piylori hüperproduktsioon, kahjustunud seedetrakti motoorika, sapphapete ja lüsolitsetiini, kõhunäärme ensüümide, duodenogastrilise membraani ja kõhunäärme ensüümide mõju mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestale. suitsetamine, kange alkoholi joomine, teatud ravimite, näiteks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmine. Kaitsefaktoriteks on: maolimaskesta sekretsioon, vesinikkarbonaatide tootmine, mis aitab mao limaskesta pinnal neutraliseerida mao sisemist happesust kuni 7 ühikut. pH, viimase võime taastuda, prostaglandiinide süntees, millel on kaitsev toime ja mis on seotud piisava verevoolu tagamisega mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskestas. On oluline, et paljud neist agressiooni ja kaitse teguritest oleksid geneetiliselt määratud ja nendevahelist tasakaalu säilitaks neuroendokriinsüsteemi koordineeritud koostoime, mis hõlmab ajukoort, hüpotaalamust, perifeerseid endokriinseid näärmeid ning seedetrakti hormoone ja polüpeptiide. Hüpehappesuse olulisimat rolli peptilise haavandtõve geneesis kinnitavad antisekretoorsete ravimite kõrge kliiniline efektiivsus, mis on leidnud laialdast rakendust peptilise haavandtõve tänapäevases ravis, mille hulgas juhtiv roll on prootonpumba inhibiitoritel (Mayev I.V.).

Prootonpumba inhibiitorid Helicobacter pylori likvideerimise režiimides
Prootonpumba inhibiitorid suurendavad luumurdude riski, võivad põhjustada Clostridium difficile-ga seotud kõhulahtisust ja võivad põhjustada hüpomagneseemiat ja dementsust vanemas eas ning suurendavad tõenäoliselt ka eakate inimeste kopsupõletiku riski

Ameerika Ühendriikide toidu- ja ravimiamet (FDA) on välja andnud mitmeid teateid prootonpumba inhibiitorite pikaajaliste või suurte annuste võimalike ohtude kohta:

  • 2010. aasta mais andis FDA hoiatuse puusa-, randme- ja selgroo murdude suurenenud riski kohta pikaajaliste või suurtes annustes kasutatavate prootonpumba inhibiitoritega ("FDA hoiatab")
  • 2012. aasta veebruaris andis FDA välja patsientide ja arstide teate, et prootonpumba inhibiitorite ravi võib suurendada Clostridium difficile-ga seotud kõhulahtisuse riski (FDA teatis, 8.2.2012).
Selle ja sarnase teabe põhjal usub FDA: Prootonpumba inhibiitorite väljakirjutamisel peaksid arstid valima patsiendi seisundile vastava väikseima võimaliku annuse või lühema ravikuuri..

On kirjeldatud mitmeid prootonpumba inhibiitorite kasutamisega seotud eluohtliku hüpomagneseemia (vere magneesiumi puudumine) juhtumeid (Yang Y.-X., Metz D.C.). Prootonpumba inhibiitorid suurendavad eakatel patsientidel koos diureetikumidega pisut hüpomagneseemia hospitaliseerimise riski. Kuid see asjaolu ei tohiks mõjutada prootonpumba inhibiitorite mõistlikku väljakirjutamist ja madal risk ei vaja vere magneesiumi taseme sõeluuringut (Zipursky J el al. Prootonpumba inhibiitorid ja haiglaravi hüpomagneseemiaga: populatsioonipõhine juhtumikontrolli uuring / PLOS-meditsiin) - 30. september 2014).

Saksamaal (Bonnis asuva Saksamaa neurodegeneratiivsete haiguste keskuse) uuringute kohaselt suurendab prootonpumba inhibiitorite pikaajaline kasutamine dementsuse riski vanemas eas 44% (Gomm W. jt. Dementsuse ohuga prootonpumba inhibiitorite ühendus. Farmakoepidemioloogiliste väidete andmed). JAMA Neurol. Avaldatud veebis 15. veebruaril 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Suurbritannia teadlased leidsid, et vanematel inimestel, kes said PPI-sid kahe aasta jooksul, on suurem kopsupõletiku oht. Uuringu autorite loogika on järgmine: maos olev hape loob barjääri soole mikrobiootile, mis on kopsude jaoks patogeenne. Seetõttu, kui happe tootmine on PPI tarbimise tõttu vähenenud, võib kõrge tagasivoolu tõttu hingamisteedesse sattuda rohkem patogeene (J. Zirk-Sadowski jt. Prootonpumba inhibiitorid ja kogukonna omandatud kopsupõletiku pikaajaline oht vanematel täiskasvanutel. Ameerika geriaatriaühingu ajakiri, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Prootonpumba inhibiitorite võtmine raseduse ajal

Erinevatel prootonpumba inhibiitoritel on lootele erinevad FDA riskikategooriad:

  • pantoprasool, lansoprasool, dekslansoprasool - B (loomadega tehtud uuringud ei tuvastanud lootele kahjulike mõjude ohtu, rasedatel ei olnud korralikke uuringuid)
  • omeprasool, rabeprasool, esomeprasool - C (loomkatsed on näidanud ravimi kahjulikku mõju lootele ja rasedatel ei ole sobivaid uuringuid läbi viidud, kuid selle ravimi kasutamisest rasedatele tulenevad võimalikud eelised võivad selle kasutamist õigustada hoolimata kaasnevatest riskidest)
Prootonpumba inhibiitorite võtmine raseduse esimesel trimestril gastroösofageaalse refluksihaiguse korral kahekordistab südamepuudulikkusega lapse sündimise riski (GI & Hepatology News, august 2010).

Samuti on uuringuid, mis tõestavad, et prootonpumba inhibiitorite võtmine raseduse ajal suurendab sündimata lapse astma riski 1,34 korda (H2 blokaatorite võtmine 1,45 korda). Allikas: Lai T. jt. Happesust vähendav ravimite kasutamine raseduse ajal ja lapseea astma oht: meta-analüüs. Pediaatria. Jaanuar 2018.

Prootonpumba inhibiitorite valik

Prootonpumba inhibiitorite happelisust pärssiv toime on iga patsiendi jaoks rangelt individuaalne. Paljudel patsientidel on sellised nähtused nagu "resistentsus prootonpumba inhibiitorite suhtes", "öise happe läbimurre" jne. See on tingitud nii geneetilistest teguritest kui ka keha seisundist. Seetõttu tuleks happesõltuvate haiguste ravis prootonpumba inhibiitorite määramist individuaalselt ja õigeaegselt kohandada, võttes arvesse ravivastust. Iga patsiendi jaoks on soovitatav määrata individuaalne ravimite tarbimise rütm ja annused intragastraalse pH-mõõtmise kontrolli all (Bredikhina N.A., Kovanova L.A; Belmer S.V.).


Mao päevane pH-gramm pärast PPI võtmist

Prootonpumba inhibiitorite võrdlus

Igapäevase antisekretsiooni võrdlus
H2 retseptori blokaatorite aktiivsus
(ranitidiin) ja omeprasool
(Maev I. V. ja teised)
On üldtunnustatud seisukoht, et prootonpumba inhibiitorid on happega seotud haiguste kõige tõhusamad ravimeetodid. Enne PPI-sid ilmunud antisekretoorsete ravimite klass - histamiini retseptorite H2-blokaatorid asendatakse kliinilisest praktikast järk-järgult ja PPI-d konkureerivad ainult omavahel. Gastroenteroloogide seas on eri tüüpi prootonpumba inhibiitorite võrdleva tõhususe osas erinevaid seisukohti. Mõned neist väidavad, et hoolimata PPI-de vahel esinevatest erinevustest, pole tänaseni veenvaid andmeid, mis võimaldaksid rääkida ükskõik millise PPI suuremast efektiivsusest võrreldes teistega (Vasiliev Yu.V. et al.) Või et likvideerimise ajal Kolmekordse (neljakordse teraapia) koosseisu kuuluv PPI tüüp Нр ei oma tähtsust (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Teised kirjutavad, et näiteks esomeprasool erineb põhimõtteliselt ülejäänud neljast PPI-st: omeprasool, pantoprasool, lansoprasool ja rabeprasool (Lapina T.L., Demyanenko D. ja teised). Veel usuvad teised, et rabeprasool on kõige tõhusam (Ivashkin V. T. et al., Maev I. V. ja teised).

DS Bordini sõnul on kõigi PPI-de efektiivsus GERD pikaajalisel ravil ligilähedane. Teraapia varajastes staadiumides on lansoprasoolil toime ilmnemise kiiruse osas mõned eelised, mis võib potentsiaalselt suurendada patsientide raviskeemi järgimist. Kui teiste haiguste samaaegseks raviks on vaja võtta mitu ravimit, on pantoprasool kõige ohutum.

Venemaa ja teiste SRÜ turgudel on saadaval palju üldisi PPI-sid. On teada, et kõigil algupärastel PPI-del on suur antisekretsiooni takistamise potentsiaal, mis on peaaegu kõigis olukordades piisav sekretsiooni pärssimiseks. Geneeriliste ravimite osas erinevad nad antisekretoorset toimet sageli nii originaalravimitest kui ka omavahel. See on tingitud mitte ainult PPI-de üksikute klasside farmakokineetika omadustest, vaid ka geneeriliste ravimite kvaliteedist, mida tõendab üksikravimites täheldatud kõrge "primaarne resistentsus" esimeste standarddooside suhtes, mis väheneb ühekordse annuse kahekordistamisel (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). Võimalike erinevuste tõttu ravimite kvaliteedis on oluline nende kliinilise efektiivsuse objektiivne hindamine. Praegu on intragastraalse pH taseme 24-tunnine jälgimine objektiivne ja taskukohane meetod antisekretoorsete ravimite testimiseks kliinilises praktikas (Alekseenko S.A.).

Rühm teadlasi Saksamaalt (Kirchheiner J. jt) viis erinevate PPI-de korral läbi annuse ja reageerimise metaanalüüsi keskmise 24-tunnise sisemise pH taseme ja ajaprotsendi kohta, kui pH oli> 4 24 tunni jooksul. Nad saavutasid järgmised PPI efektiivsuse väärtused, et saavutada intragastraalse pH = 4 keskmine väärtus:

PPI annus (mg / päevas), et saavutada keskmine pH 4 ööpäevase maosisese pH-meetriga 4

TervislikGERD-ga patsientHelicobacter pylori nakatunud patsient
Pantoprasool89,2166Andmed puuduvad
Omeprasool20,237,73.0
Rabeprasool11,120,11.6
Lansoprasool22,641,83.3
Esomeprasool12,623,6Andmed puuduvad

Omeprasooli, pantoprasooli ja lansoprasooli geneeriliste ravimite hind on palju madalam kui esomeprasooli ja rabeprasooli originaalpreparaatidel, millel on patsiendi jaoks suur tähtsus ja mis määrab sageli ravimi valiku rahaliste võimaluste põhjal, eriti pikaajaliseks kasutamiseks (Alekseenko S.A.).

Ravimite kaubanimed - prootonpumba inhibiitorid

Kodumaisel farmaatsiaturul on saadaval lai valik erinevaid prootonpumba inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid:

  • toimeaine omeprasool: Bioprasool, Vero-omeprasool, Gastrosool, Demeprasool, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazole, acri, Omeprazole-EK., Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizizid -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
  • toimeaine on omeprasool, lisaks sellele sisaldab ravim märkimisväärses koguses naatriumvesinikkarbonaati: Omez insta
  • toimeaine omeprasool + domperidoon: Omez-d
  • toimeaine pantoprasool: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
  • toimeaine lansoprasool: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole graanulid, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • toimeaine rabeprasool: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (endise nimega Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • toimeaine esomeprasool: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • toimeaine dekslansoprasool: Deksileeriv aine
  • toimeaine naprokseen + esomeprasool: Vimovo (ette nähtud osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi valu raviks patsientidel, kellel on peptiliste haavandite tekke oht).
Venemaal registreeritakse ravimeid, mis on kolmekomponendilised kapslite ja tablettide komplektid, mis vastavad "kolmikravi" ööpäevasele annusele Helicobacter pylori likvideerimiseks: Pilobact kombineeritud toimeainega "omeprasool + tinidasool + klaritromütsiin" ja Pilobact AM koos kombineeritud toimeainega "omeprasool + klaritromütsiin ".

Lisaks on riikide - endiste NSV Liidu vabariikide -, mis pole Venemaal registreeritud, farmaatsiatoodete turgudel mitmeid prootonpumba inhibiitoreid:

  • omeprasool: Gasek, Losid, Omeprasool-Astrafarm, Omeprasool-Darnitsa, Omeprasool-KMP, Omeprasool-Lugal, Cerol
  • pantoprasool: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • lansoprasool: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol
  • rabeprasool: Barol-20, Geerdin (süstelahuse pulber ja enterokattega tabletid), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Saksamaal registreeritud kaubamärgid: Antra ja Antra MUPS (omeprasool), Agopton (lansoprasool) jne..

Prootonpumba inhibiitorid USA-s

USA-s registreeritud kaubamärgid:

  • retsept: Prilosec (endine Losec; omeprasool), Zegerid (omeprasool + naatriumvesinikkarbonaat), Protonix ja Protonix I.V. (pantoprasool), Prevacid (lansoprasool), AcipHex (rabeprasool), Nexium (esomeprasool), Dexilant (dekslansoprasool) ja Vimovo (esomeprasool + naprokseen)
  • käsimüügi (OTC) retseptiravimite võimalused: Prilosec OTC (omeprasooli magneesium), omeprasool (omeprasool), Nexium 24HR (esomeprasooli magneesium), Zegerid OTC (omeprasool + naatriumvesinikkarbonaat) ja Prevacid 24HR) (lansoprasool).
Prootonpumba inhibiitorid on Ameerika Ühendriikides kõige populaarsemad retseptiravimid seedesüsteemi haiguste raviks. 2004. aastal hõivasid nad tabeli viis esimest rida müügijärjestuses (vt tabelit allpool) ja nende kogumüük moodustas 77,3% kõigist selle klassi ravimitest:

Ravim
Kõigi haiguste korral


Kaasa arvatud valitud haiguste raviks
GERD
(kõik tüübid)
Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand
Retseptide arv,
miljon tk.
kogumaksumus,
miljonit dollarit
Retseptide arv,
miljon tk.
kogumaksumus,
miljonit dollarit
Retseptide arv,
miljon tk.
kogumaksumus,
miljonit dollarit
Lansoprasool21,03 10514,22 1871.3177
Esomeprasool19,5284614,32 1810,786
Pantoprasool11,71 40810,012241.1124
Rabeprasool8,01 1366,09140,227
Omeprasool8.610396.68410,331
Kokku68,8953451,173473.6445
Materjalid tervishoiutöötajatele
    Sablin O.A. GERD-ravi taktika ja kestus (video)

    A. V. Sidorov PPI-ravimid NERD-ga patsiendil: kas on vahet? Kliinilise farmakoloogi vastus (video)

    Alekseenko S.A. ENT organite patoloogia tõttu keeruline GERD, diagnoosimisvõimalused (video)

    V. V. Tsukanov PPI ratsionaalne valik GERD-ga kaasuva patsiendi korral (video)

  • Lapina T.L. Prootonpumba inhibiitorid: farmakoloogilistest omadustest kuni kliinilise praktikani // Farmateka. - 2002. - Nr 9. - lk. 3–8.
  • Maev I. V., Vyuchnova E. S., Balashova N. N., Shchekina M. I. Omeprasooli ja esomeprasooli kasutamine bronhiaalastma põdevatel patsientidel koos GERD-ga // Eksperimentaalne ja kliiniline gastroenteroloogia. - 2003. - Nr 3. - lk. 26-31.
  • Maev I.V. Prootonpumba inhibiitorite koht ja tähtsus peptilise haavandi tänapäevases ravis // Eksperimentaalne ja kliiniline gastroenteroloogia. - 2003. - Nr 3. - lk. 12-13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. et al., rabeprasooli ja esomeprasooli antisekretoorse toime võrdlev efektiivsus prootonpumba inhibiitoreid kiiresti metaboliseerivatel isikutel // eksperimentaalne ja kliiniline gastroenteroloogia. - 2003. - Nr 6.
  • Lapina T.L. Prootonpumba inhibiitorid: kuidas optimeerida happesõltuvate haiguste ravi // Vene meditsiiniline ajakiri. - 2003. - T.11. - nr 5.
  • B. D. Starostin Üleminek teisele prootonpumba inhibiitorile, kui eelmine pole gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel ebaefektiivne. // Venemaa gastroenteroloogia, hepatoloogia, koloproktoloogia ajakiri. 2006, nr 5, lk. 13.
  • Isakov V.A. Happeliste haiguste ravi prootonpumba inhibiitoritega küsimustes ja vastustes // Consilium Medicum. - 2006.– nr 7. - alates 3.-7.
  • Samsonov A.A. Prootonpumba inhibiitorid - valitud ravimid happega seotud haiguste ravis // Farmateka. - 2007. - Nr 6. - lk. 10–15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Kõrvetiste leevendamine prootonpumba inhibiitoritega: kliiniliste uuringute süstemaatiline ülevaade ja metaanalüüs // Kliiniline gastroenteroloogia ja hepatoloogia. Venekeelne väljaanne. - 2008. - köide 1. - Nr 3. - lk. 184-192.
  • Paštšenikov V.D. Happesõltuvate haiguste raviks optimaalse prootonpumba inhibiitori valimise võtmed // RZhGGK. - number 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Ravi ohutus prootonpumba inhibiitori valimise kriteeriumina gastroösofageaalse refluksihaigusega patsiendil // Consilium Medicum. - 2010. - 12. köide - nr 8.
  • Vene Kirurgide Selts. Haavandiline gastroduodenaalne verejooks. Riiklikud kliinilised juhised.
  • Mihheeva O.M. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine happesõltuvate haiguste ravis // Teraapia. - 2016. - Nr 2 (6). S. 43-46.
  • Kucheryavyy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Prootonpumba inhibiitorid perearsti praktikas. Teraapia. 2019; Nr 5 [31]: 120-126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Seedetrakti refluksi sümptomite ägenemist pärast prootonpumba inhibiitorite katkestamist ei seostata söögitoru happe suurenenud ekspositsiooniga. OP232. UEG Teataja, 2019, köide 7 (8S) iv. Abstraktne väljaanne, lk.126. Tõlge vene keelde: gastroösofageaalse refluksi sümptomite ägenemine pärast prootonpumba inhibiitorite kasutamise lõpetamist ei ole seotud suurenenud happega söögitorusse.
Veebisaidi www.GastroScan.ru jaotises “Kirjandus” on alajaotis “Prootonpumba inhibiitorid”, mis sisaldab tervishoiutöötajatele mõeldud väljaandeid, mis on pühendatud seedetrakti haiguste raviks PPI-de abil.

Prootonpumba inhibiitoritel on vastunäidustused, kõrvaltoimed ja rakendusomadused, vajalik on konsulteerimine spetsialistiga.

Prootonpumba inhibiitorid: ravimite põlvkonnad ja nende omadused

Prootonpumba inhibiitorid (need on ka prootonpumba inhibiitorid, prootonpumba blokaatorid, vesinikupumba blokaatorid, H + / K + -ATPaasi blokaatorid, enamasti PPI redutseerimine, mõnikord PPI) on ravimid, mis reguleerivad ja suruvad alla soolhappe sekretsiooni. Mõeldud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite, gastriidi, duodeniidi ja muude kõrge happesusega seotud haiguste raviks.

Uimastite tüübid ja loetelu

PPI-sid on mitu põlvkonda, mis erinevad üksteisest molekulis leiduvate täiendavate radikaalide poolest, tänu millele on ravimi terapeutilise toime kestus ja alguse muutumise kiirus kõrvaldatud, varasemate ravimite kõrvaltoimed kõrvaldatud ja koostoime teiste ravimitega reguleeritud. Venemaal on registreeritud 6 tüüpi inhibiitorit.

Põlvkondade kaupa

1. põlvkond

  • Omeprasool. Kõigi PPI-de esimene aine, sünteesitud eelmise sajandi 70-ndate lõpus. Kas on "kuldstandard" teiste prootonpumba inhibiitoritega võrdlemiseks. Blokeerib soolhapet tootvate rakkude tööd, vähendades seeläbi selle kontsentratsiooni maos. Järgmistel inhibiitoritel on samad omadused. See toimib kõige paremini mao happelises keskkonnas, seetõttu kirjutatakse see välja 20 minutit enne sööki.

2. põlvkond

  • Lansoprasool. Selle rühma ravimid pole arstide seas palju populaarsust kogunud. Biosaadavus (assimilatsioon) on pärast esimest manustamist omeprasooli omast peaaegu 2,5 korda kõrgem ja püsib kogu ravi vältel sama. Terapeutiline toime areneb kiiremini kui teistel PPI-del. Blokeerib maomahla sekretsiooni nii päeval kui ka öösel, sõltumata kellaajast, millal see võeti. Vesinikkloriidhappe sünteesi taastumisperiood on umbes 13 tundi. Haavandite paremaks armistumiseks tuleb see kogu ravikuuri vältel blokeerida 18 tunniks päevas..

3. põlvkond

  • Rabeprasool. Peatab vesinikkloriidhappe tootmise umbes 28 tunniks. Minimaalselt suhtleb teiste rühmade ravimitega. Võrreldes teiste PPI-dega taastab see kiiremini haigestunud söögitoru GERD-is (haigused, kui maosisu visatakse perioodiliselt söögitorusse, mille tagajärjel kannatab selle limaskest).
  • Pantoprasool. Sellel ainel põhinev rühm määratakse kõige sagedamini tänapäeval, kuna seda on pikka aega ja hoolikalt uuritud. Pika ravikuuriga on kõige vähem kõrvaltoimeid. Blokeerib vesinikkloriidhappe tootmise pikka aega (umbes 46 tundi). Vähemalt kõigist PPIdest on negatiivne mõju teiste ravimitega. Tõhusus ei sõltu toidu tarbimisest.
  • Esomeprasool. See on omeprasooli isomeer, see tähendab, et sellel on samad molekulid ja radikaalid, kuid need asuvad üksteise peegelpildis, mis mõjutab suuresti aine biosaadavust. Esomeprasool on paremini seeditav. Blokeerib soolhappe sünteesi umbes 16 tunni jooksul. Hakkab tegutsema 1 tunni jooksul pärast võtmist.
  • Dekslansoprasool. Lansoprasooli isomeer. Välja antud 2009. aastal, registreeritud Venemaal 2014. aastal. Vesinikkloriidhappe tootmine taastatakse täielikult 4 päeva pärast viimast annust, toime kestus on keskmiselt 72 tundi. Ühes valmistises on see 2 tüüpi graanulite kujul, mis lahustuvad sõltuvalt pH tasemest erinevatel aegadel, suurendades nii selle toimet.

On olemas ka rabeprasooli optiline isomeer Dexrabeprasool, kuid Venemaal pole sellel veel riiklikku registreerimist..

Toimeainete järgi

Preparaadid, mis põhinevad omeprasoolil

  • Loseki kaardid. Omeprasooli originaalravim. Ainus, mis on saadaval tablettidena, on kõik muud selle ainega ravimid kapslid. Päritoluriik: Rootsi.
  • Omez. Üks populaarseimaid PPI-ravimeid. Saadaval mitmes annuses ja kombinatsioonis: Omez 20 mg (klassikaline annus), 10 ja 40 mg; Omez D (sisaldab omeprasooli ja domperidooni - antiemeetilist ainet, mida kasutatakse ka mao raskuse, iivelduse, kõrvetiste ja muude düspeptiliste nähtuste kõrvaldamiseks); Omez Insta (pulbri kujul olev preparaat, mille tõttu see alustab oma tegevust kiiremini); Omez DSR (sisaldab ka omeprasooli ja domperidooni, ainult teistes suhetes). India.

Lansoprasoolipõhised preparaadid

  • Prevatsiid. Algne ravim. Venemaal pole registreeritud. Kasutatakse kõrvetiste ravimina. Jaapan.
  • Epikurus. Toidu tarbimine vähendab toimeaine efektiivsust ja imendumist 50%. Venemaa.

Rabeprasoolil põhinevad ravimid

  • Pariet. Algne ravim. Toodetud soolestikus lahustuvates tablettides. Ravikuur on 14 päeva, ravimit võetakse üks kord päevas tühja kõhuga hommikul. Jaapan.
  • Razo. Suhteliselt uus analoog, mille arstid määravad kõige sagedamini selle rühma ravimitest. India.

Pantoprasoolipõhised preparaadid

  • Controlok. Algne ravim. Võrreldes teiste PPI-dega, on see keemiliselt stabiilsem neutraalse pH juures (umbes 7). Saksamaa.
  • Nolpaza. Tal on kõige suurem annuste ja pakendite valik. Võib kasutada koos klopidogreeliga. Sloveenia.

Esomeprasooli preparaadid

  • Nexium. Algne esomeprasool. Seda saab kasutada toetava ravina pärast söögitoru erosioonide paranemist üsna pikka aega ilma kõrvaltoimeteta. Rootsi.
  • Emaner. Sageli on see ette nähtud mao kaitsmiseks inimestel, kellel on põletikuvastaste valuvaigistite võtmise oht haavandite tekkeks. Sloveenia.

Dekslansoprasoolipõhised preparaadid

  • Deksileeriv aine. Seda kasutatakse söögitoru haavandite raviks ja kõrvetiste leevendamiseks. Praktiliselt ebapopulaarne arstide kui ravimina maohaavandite raviks. Kapsel sisaldab 2 tüüpi graanuleid, mis lahustuvad erinevatel aegadel, sõltuvalt pH tasemest. USA.

Teatud "prasoolide" rühma väljakirjutamisel tekib alati küsimus: "Millist ravimit on parem valida - originaalset või selle geneerilist?" Enamasti peetakse efektiivsemaks originaalseid vahendeid, kuna neid on molekulaarses staadiumis uuritud aastaid, siis on läbi viidud prekliinilised ja kliinilised uuringud, koostoimed teiste ainetega jne.Toorainete kvaliteet on reeglina parem. Tootmistehnoloogiad on kaasaegsemad. Kõik see mõjutab otseselt toime alguse kiirust, terapeutilist toimet ennast, kõrvaltoimete olemasolu jne..

Kui valite analooge, on parem eelistada Sloveenias ja Saksamaal valmistatud ravimeid. Nad on tundlikud uimastitootmise igas etapis.

Vastuvõtmise näidustused

Kõiki prootonpumba blokaatoreid kasutatakse seedetrakti haiguste raviks:

  • maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandit;
  • Samuti on ette nähtud erosioon, mis on põhjustatud põletikuvastaste valuvaigistite võtmisest, et kaitsta magu nende kasutamise ajal;
  • söögitoru haavandilised kahjustused;
  • sümptomite eemaldamine: iiveldus, kõrvetised, hapu röhitsemine;
  • abiainetena Helicobacter pylori hävitamise kompleksravis.

PPI-de kasutamise tunnused erinevate patoloogiate korral

Neid ravimeid kasutatakse ainult tingimustes, kus maomahla happesus on suurenenud, kuna need muutuvad oma aktiivseks vormiks ainult teatud pH tasemel. Seda tuleks mõista, et mitte diagnoosida ennast ega määrata arsti määramata ravi..

Madala happesusega gastriit

PPI-d on selle haiguse jaoks kasutud, kui maomahla pH on üle 4–6. Selliste väärtuste korral ei muutu ravimid aktiivseks ja väljutatakse lihtsalt kehast, ilma et see olukorrale leevendust pakuks.

Maohaavand

Selle raviks on äärmiselt oluline järgida PPI-de võtmise reegleid. Kui raviskeemi süstemaatiliselt rikutakse, võib ravi pikka aega edasi lükata ja kõrvaltoimete tõenäosus suureneb. Kõige olulisem on võtta ravimit 20 minutit enne sööki, nii et õige pH oleks maos. Mõni PPI-de põlvkond ei toimi toidu juuresolekul hästi. Parem on juua ravimit samal ajal hommikul, et tekiks tarbimisharjumus.

Müokardi infarkt

Näib, mis pistmist ta sellega on? Üsna sageli määratakse pärast infarkti patsientidele trombotsüütidevastane aine - klopidogreel. Peaaegu kõik prootonpumba inhibiitorid vähendavad selle olulise aine efektiivsust 40-50%. Seda seetõttu, et PPI-d blokeerivad ensüümi, mis vastutab klopidogreeli muundamise eest selle aktiivsesse vormi. Neid ravimeid kirjutatakse sageli koos, kuna trombotsüütidevastane aine võib põhjustada mao verejooksu, nii et arstid püüavad magu kaitsta kõrvaltoimete eest..

Ainus prootonpumba blokaator, mis on klopidogreeliga kombineerimisel kõige ohutum, on pantoprasool.

Süsteemsed seenhaigused

Mõnikord ravitakse seeni suukaudse itrakonasooliga. Sellisel juhul toimib ravim mitte ühes kindlas kohas, vaid kogu kehas tervikuna. Seenevastane aine on kaetud spetsiaalse membraaniga, mis lahustub happelises keskkonnas, pH väärtuste vähenemisega imendub ravim vähem. Ühise kohtumise korral võetakse ravimeid erinevatel kellaaegadel, itrakonasooli saab kõige paremini pesta kola või muude happesust suurendavate jookidega.

Vastunäidustused

Kuigi nimekiri pole kuigi pikk, on oluline seda lõiku hoolikalt läbi lugeda. Ja kindlasti hoiatage arsti kõigi võetavate haiguste ja muude ravimite eest.

AbsoluutneSuhteline
  • ülitundlikkus ükskõik millise komponendi suhtes;
  • samaaegne vastuvõtt mõne seenevastase ravimiga - maksa koormus suureneb;
  • fruktoositalumatus
  • laste vanus, rasedus ja imetamise periood (sobivuse määrab arst);
  • seedehäired närviliste šokkide taustal;
  • neeru- ja maksapuudulikkuse rasked vormid

Kõrvalmõjud

Tavaliselt on soovimatud tagajärjed minimaalsed, kui ravikuur on lühike. Kuid alati on võimalik järgmiste nähtuste esinemine, mis kaovad pärast ravimi ärajätmist või pärast ravikuuri möödumist:

  • kõhuvalu, väljaheitehäired, puhitus, iiveldus, oksendamine, suukuivus;
  • peavalu, pearinglus, üldine halb enesetunne, unetus;
  • allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, unisus, turse.

Alternatiivsed PPI-ravimid

On veel üks antisekretoorsete ravimite rühm, mida kasutatakse ka peptilise haavandi haiguse ja muude sündroomide korral - H2-histamiini retseptori blokaatorid. Erinevalt PPI-dest blokeerivad ravimid maos teatud retseptoreid, prootonpumba inhibiitorid aga pärsivad vesinikkloriidhappe tootmist soodustavate ensüümide aktiivsust. Kokkupuude H2 blokaatoritega on lühem ja vähem efektiivne.

Peamised esindajad on famotidiin ja ranitidiin. Toime kestus on umbes 10-12 tundi ühekordse manustamisega. Nad läbivad platsenta ja erituvad rinnapiima. Neil on tahhüfülaksia mõju - keha reaktsioon ravimi korduvale kasutamisele seisneb terapeutilise toime märgatavas vähenemises, mõnikord isegi 2 korda. Tavaliselt täheldatakse pärast 1-2 päeva pärast vastuvõtu algust. Enamasti kasutatakse neid siis, kui on terav küsimus ravi hinna kohta.

Antatsiide võib klassifitseerida ka alternatiividena. Need vähendavad mao happesust, kuid teevad seda väga lühikest aega ja neid kasutatakse ainult hädaabiks kõhuvalu, kõrvetiste ja iivelduse korral. Neil on ebameeldiv mõju - rikošeti sündroom. See seisneb selles, et pärast ravimi toime lõppu tõuseb järsult pH, happesus tõuseb veelgi, sümptomid võivad kahekordse tugevusega süveneda. See toime ilmneb sagedamini pärast kaltsiumi sisaldavate antatsiidide võtmist. Happeline rikošett neutraliseeritakse toidutarbimisega.

Prootonpumba inhibiitor: ravimite loetelu, toimemehhanism, ülevaated

Prootonpumba inhibiitorid (need on ka prootonpumba inhibiitorid, prootonpumba blokaatorid, vesinikupumba blokaatorid, H + / K + -ATPaasi blokaatorid, enamasti PPI redutseerimine, mõnikord PPI) on ravimid, mis reguleerivad ja suruvad alla soolhappe sekretsiooni. Mõeldud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite, gastriidi, duodeniidi ja muude kõrge happesusega seotud haiguste raviks.

Näidustused

Prootonpumba inhibiitorit (ravimite loetelu loetletakse allpool) kasutatakse üsna sageli.

Prootonpumba inhibiitorid ehk blokaatorid on ravimid, mida kasutatakse kõrge happesusega seotud seedetrakti haiguste raviks:

- gastriit, sealhulgas erosioon;

- mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid;

- duodeniit - kaksteistsõrmiksoole limaskesta põletik;

- GERD - tagasijooksuhaigus, mille korral mao sisu visatakse regulaarselt söögitorusse, mis lõpuks söövitab söögitoru, hingetoru ja neelu limaskesta;

- düspepsia - seedeprotsessi häired, mille korral on pärast söömist epigastilises piirkonnas (päikesepõimiku piirkonnas) torkiv / lõikav valu;

- mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (näiteks "Diklofenaki") võtmise tagajärjed, seedetrakti limaskestade ärritus;

- Zollingeri-Elisoni sündroom - gastrinoom - pahaloomuline kasvaja, mis põhjustab soolhappe suurenenud sekretsiooni.

Kõigil neil juhtudel on näidustatud prootonpumba inhibiitorid..

Kui määrate

Raviarst soovitab võtta prootonpumba inhibiitoreid pärast haiguse tuvastamist, mis on põhjustatud seedesüsteemi happesõltuvusest. Prootonpumba inhibiitorite kasutamise näidustused:

  1. Gastriit - koos mao limaskesta põletikuga.
  2. Suure hormoonide sisaldusega ravimite pikaajalisel kasutamisel.
  3. Kui inimest ravitakse mittesteroidsete ravimitega mitmesuguste põletike korral.
  4. Kui toit visatakse söögitorusse maost.

Seedesüsteemi muude haiguste raviks kasutatakse prootonpumba inhibiitorit, need ravimid aitavad vähendada maomahla tootmist.

Koos antibakteriaalsete ravimitega aitavad selle rühma ained kiiresti ravida seedesüsteemi haigusi, mis olid põhjustatud bakterist Helicobacter pylori.

Ravi määrab ainult raviarst pärast haiguse õiget diagnoosimist, kuna paljude haiguste raviks on vaja kompleksseid kombinatsioone, mille loetelusse kuuluvad inhibiitorid:

  • koos metronidasooliga;
  • tinidasool;
  • ammoksitsilliin;
  • klaritromütsiin.

Enne ravimite valimist viib arst läbi mõned uuringud ja mõõdab ülakõhu happesust. Kui üks abinõu ei anna soovitud tulemust, määrab arst teise ravimi.

Kuna iga inimese kehal on individuaalsed omadused, võib inimeste reaktsioon ühele ravimile erineda. Mõnedel patsientidel võib täheldada resistentsust prootonpumba inhibiitorite suhtes, mis on tingitud keha geneetilistest võimetest, samuti tüsistustest haiguse ajal.

Seetõttu analüüsib arst enne täieõigusliku ravi määramist maosiseset pH-d ja alles siis valib ravikuuri ja annuse..

Inhibiitorid klassifitseeritakse vastavalt haiguse tüübile, mille jaoks neid kasutatakse. Tuleb meeles pidada, et haigust saab õigesti diagnoosida ainult arst, seetõttu peaksite hoiduma ravimite alateadlikust võtmisest..

Toimemehhanism

PPI tabletid või kapslid võetakse suu kaudu, lahustatakse peensooles ja kantakse koos verega maksa kaudu sekretoorsetesse tuubulitesse, kus nad hakkavad kogunema. Inhibiitorid, toimides otse vesinikkloriidhapet tootvatele tuubulitele, vähendavad vastavalt selle sekretsiooni, väheneb maomahla agressiivsus.

Prootonpumba inhibiitor (ravimite loetelu on saadaval igas apteegis) määrab arst.

Kõigi seda tüüpi ravimite toimemehhanism on sama, kuid vajaliku pH taset säilitava toimeaine kontsentratsioon ja toimekiirus erinevad. Ainult arst saab neid pärast happesuse mõõtmist võtta, see viiakse läbi ühe päeva jooksul. Järgmisena määratakse sobiv ravim ja jälgitakse selle efektiivsust. Kui leevendust ei tule ja see on võimalik selliste ravimite suhtes resistentsuse korral, tuleks otsida asendaja.

PH osas juhinduvad nad seedetrakti happesuse seisundist. Kokku on 14 ühikut, vesi on neutraalne, on happe-aluse tasakaalu keskel ja selle pH on 7. Happeline keskkond läheb vee alumisele küljele ja leeliseline keskkond ülemisele..

Erinevat tüüpi haiguste puhul, mis on seotud soolhappe suurenenud tootmisega, on iseloomulikud erinevad pH väärtused. Näiteks võib kaksteistsõrmiksoole haavand paraneda terve päeva jooksul, kui pH on üle 3, ja Helicobacter pylori bakteri tapmiseks on vaja nõrgalt happelist keskkonda, kus pH on üle 5.

Vastavalt pH normile ja väljakujunenud diagnoosile määrab arst prootonpumba blokaatorite grupist ühe või teise ravimi teatud annuses, teatud aja jooksul.

Kuidas nad töötavad?

Prootonpumba inhibiitorid on populaarsed seedetrakti haiguste ravis. Tänu nendele ravimitele õnnestub patsientidel haavandite ja refluksi ravis saavutada pikaajalise remissiooni seisund..

Kolm ja pool tundi pärast pillide võtmist sisenevad kõik peensooles olevad aktiivsed elemendid vereplasmasse. Ja siis satuvad nad parietaalrakkudesse ja alustavad tegevust, mille tulemusel nad blokeerivad liigset aktiivsust.

Prootonpumba inhibiitorite töö on küll stabiilne, ehkki erinev. Inhibiitorite toime ei sõltu toidu tarbimisest ega muudest ravimitest.

Pärast ravimi Omeprasool teistkordset tarbimist hakkab biosaadavus langema, kui Esomeprasooli võetakse, suureneb see vastupidi, kui viimaseid seda tüüpi ravimeid võetakse, püsib see ravikuuri esimesest kuni viimase päevani stabiilsena..

Kõigi toimeainete lagunemine toimub inimese maksas, samal ajal kui need erituvad tavalisel viisil - urineerimisel.

Tuleb mõista, et Omeprasooli toimeaeg ei ületa 14 tundi, sellega seoses soovitatakse patsiendil püsiva toime saamiseks võtta seda vähemalt kaks korda päevas. Pikaajaline ravi võib provotseerida kõrvaltoimete ilmnemist.

Esomeprasool omab seevastu metaboolset stabiilsust, mis aitab teil ravimeid võtta 24 päeva jooksul, muretsemata kõrvaltoimete pärast. Ravimit tuleb võtta üks kord päevas, apteekides väljastada ilma arsti retseptita.

Pantoprasooli kasutatakse haiglates raviks kõige sagedamini süstide vormis. Tavaliselt võetakse ravimeid koos antibakteriaalsete ravimitega, mis aitab tugevdada ravimi toimet..

  1. imendub peensoolest ja siseneb verekanalitesse;
  2. koguneb parietaalsetes rakkudes;
  3. mao happelises keskkonnas hakkavad prootonid üksteisega seostuma;
  4. prootonpump aktiveeritakse happe abil;
  5. prootonpumba SH-rühmad seostuvad ja toimub inhibeerimine (ohjeldamine).

Vastuvõtmise kestus

Ravikuur võib olla mitu kuud või isegi aastaid. Näiteks kirjeldavad ravimi "Rabeprasool" juhised tarbimise kestust. Prootonpumba inhibiitorid on organismile ohutud, kuna need toimivad lokaalselt ega ole sõltuvust tekitavad, see tähendab, et pärast ravikuuri lõppu ei saa te karta nn "võõrutussündroomi". Seda tüüpi ravim ei tõrju haigust, vaid ravib seda täielikult..

Nüüd on selge, mis on prootonpumba inhibiitor. Uimastite loetelu on väga lai.

Lansoprasool kõrvetised ja selle sümptomid

Ametlikult klassifitseeritakse see blokaator haavandivastaseks ravimiks. See on oma toime poolest sarnane mõne teise populaarse inhibiitori, Omeprasooliga, kuid peetakse terapeutilise efekti pakkuvate radikaalide erilise struktuuri tõttu võimsamaks. Lansoprasool on saadaval suukaudseks kasutamiseks ainult kapslite kujul. Ravimi eeliseks on selle suurenenud aktiivsus happesuse suhtes mao sekretsioonide sekretsiooni viimasel etapil.


Ravim Lansoprasool saab hästi hakkama kõrvetistega, mille vallandab peptiline haavand

Arvestades patsiendi muude patoloogiate esinemist ja peamise sümptomi tõsidust, võib talle välja kirjutada Lansoprasooli annuses 15 kuni 60 mg. Ravimi klassikaline annus on 30 mg toimeainet üks kord hommikul. Soovitatav ravikuur on 30 päeva. Lansoprasool ning magneesiumi ja alumiiniumi antatsiidid on lubatud, kuid need tuleks võtta kaks tundi pärast pumba kasutamist..

Tähelepanu! Ravim on eriti hea kõrvetistega toimetulemiseks, mille provotseerib peptiline haavandtõbi. Selle vesinikupumba blokeerija regulaarsel kasutamisel on võimalik haav täielikult paraneda 3-4 nädala jooksul.

Prootonpumba blokaatorite rühm


Omeprasool on tuntud ravim. Müügil:
- "Omeprasool-Acri".

- "Omeprasool-Richter" - kõige tugevam variant.

- "Omeprazole Sandoz". Kombineeritud aine, kasutatakse pigem vesinikkloriidhappe tootmise ja seedetrakti funktsioonide reguleerimiseks.

On juba ammu teada, et "Omeprasool" on prootonpumba inhibiitor, kuid tänapäeval eelistatakse seda välja kirjutada harvemini, kuna uue põlvkonna ravimid erinevad paremuse poolest nii tõhususe kui ka kõrvaltoimete ilmingute osas..

Lubatud on siseneda mitte ainult suu kaudu, vaid ka intravenoosselt, mis aitab kaasa kiire tulemuse saavutamisele. Haiguse retsidiive ei täheldatud 10 aasta jooksul pärast patsiendi jälgimist.

Igas pakendis on "Pantoprasooli" valmistise kasutusjuhend. Ravimi hind on keskmiselt 130 rubla.

Pantoprasooli kasutatakse väga ettevaatlikult, kuid see on ette nähtud raseduse 2. ja 3. trimestril, kui oodatav kasu on eeldatavasti palju suurem kui risk lapsele. Rasedate naiste katseid ei ole läbi viidud, kuid loomadel pole kahjulikku mõju lootele täheldatud.

Enne ravimite "Omeprasool" ja "Pantoprasool" kasutamist peate hoolikalt läbi lugema ulatusliku ravimite koostoimete loendi ja pidama nõu oma arstiga, kui kavatsete võtta mõnda sellest loendist koosnevat ravimit samaaegselt teiste ravimitega. Analoog - "Nolpaza".


Milleks see ravim välja kirjutatakse? See on ka prootonpumba inhibiitor. Saadaval kahes vormis - tabletid ja süstimiseks mõeldud ampullid. Kuid tegelikult on ampullid lüofilisaat, millest valmistatakse süstelahus. Kõige sagedamini on ette nähtud peptiline haavandtõbi, kuid seda kasutatakse edukalt teiste seedetrakti haiguste korral..

Tänu ravimile toodetakse maomahl väiksemas mahus, limaskest pole nii ärritunud. Kui on haavandeid ja erosiooni, siis need paranevad järk-järgult. Nolpaza saab sellega suurepäraselt hakkama. Mis ravimiks on ette nähtud, on selgunud. Analoogid - "Lanzap", "Lansofed", "Loenzar-sanovel", "Epicur", "Akrilanz" jne. Seda kasutatakse rasedate ja laste ravis piiratud määral, kasutamine on ebasoovitav, kui saab valida mõne muu ravimi.

"Rabeprasool" on veel üks ravim prootonpumba blokaatorite rühmast.

Ravimi "Rabeprasool" puhul on juhendis märgitud, et see ei sobi vedelate antatsiididega. Toime tugevneb, kui neid võetakse samaaegselt ravimitega "Varfariin", "Diasepaam", "Teofülliin" ja "Fenütoiin". Analoogid - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" jne..


Lansoprasool on efektiivne ravim seedetrakti haiguste korral. See blokeerib maomahla tootmist. Seda kinnitab ravimi "Lansoprasool" juhis. Lisaks võitleb ravim Helicobacter pylori bakteritega. Selle spetsiifilised antikehad toodetakse intensiivselt tänu ravimi toimele. Ravim toimib maksimaalselt esimestel päevadel alates vastuvõtu algusest. Analoogid - "Emanera", "Nexium", "Losek", "Sanpraz" jne. Mõned ravimid, mis võetakse samaaegselt ravimiga "Lansoprasool", võivad suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas ja tugevdada toimet. Need on "Imipramiin", "klomipramiin", "tsitalopraam". "Diasepaam" ja "fenütoiin" suurendavad veidi sisu, samal ajal kui "Ketokonasool", "Itrakonasool" ja "Klaritromütsiin" vähendavad ravimi efektiivsust. Nii kirjeldab Lansoprasool kasutusjuhiseid.

"Esomeprasool" on hea ravim mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral. Võib kasutada koos antibiootikumidega. See ravib haiguste ägenemise faasis ja seda kasutatakse ennetamiseks. Supresseerib Helicobacter pylori paljunemist. Ravimit "Esomeprasool" (kapslid ja süstelahus) kasutatakse kuu aega annuses 40 mg päevas. Ennetamiseks võib annuse poole võrra vähendada..

Prootonpumba inhibiitorite võrdlus

API nimekiri

Valige loendist vajalikud ravimid, allpool kuvatakse võrdlustabel.

Trükised Koletsüstiit

LIGASTA mao jaoks: tõhus vahend seedetrakti haiguste komplekssel ravil!

Gastriit

Nägu kõhuvalu, kõhupuhitus, sagedane röhitsemine, isuprobleemid? Kõik need sümptomid viitavad seedetrakti töö häiretele. Kroonilised haigused võivad elukvaliteeti märkimisväärselt halvendada.

Mida ütleb valu kõhu vasakus servas, võimalikud haigused ja nende ravi

Gastriit

Esimesed sammud valu ilmnemiselIgasugune valu halvendab inimese füüsilist ja psühho-emotsionaalset seisundit. Teatud eluohtlikud haigused, mis avalduvad kõhuvaluna.