logo

Antisekretoorsed ravimid - nimekiri

Magus vesinikkloriidhappe kõrge sisaldus on ebasoodne tegur ja provotseerib sageli maohaiguste arengut, kõige tavalisem: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, sealhulgas stress seedetrakti haavandid, gastriit, kõrvetised, haavandiline koliit. Antisekretoorsed ravimid, nende ostmiseks on sageli vaja eelnevat tutvumist uimastite loeteluga, et sobivate ravimite valimisel paremini orienteeruda: hinna, vabastamise vormi, annuse ja muude omaduste järgi. See ravimite rühm aitab kaasa kahjustatud mao limaskesta kiiremale paranemisele (armistumine).

Kaasaegsed ravimid suudavad happesuse taset pikka aega märkimisväärselt alandada keskmiselt 8–24 tunnini, mis on selliste ravimite vaieldamatu eelis, kuna nende toime võimaldab vältida öiseid valuhooge tundidel, kui viimase söögikorra - õhtusöögi ja eelseisvat hommikusööki. Neid kasutatakse ka kursustel retsidiivi ennetamiseks ja vähendamiseks..

Tuleb märkida, et kõrvetiste raviks mõeldud antisekretoorseid ravimeid kasutatakse ainult selle raskete vormide korral, kui antatsiidide rühma ravimid ei ole efektiivsed, näiteks: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antatsiidid võivad kiiresti vähendada happe taset ja terapeutiline toime ilmneb kiiresti, kuid nende toime on lühiajaline ja see on nende peamine puudus..

Enne ravi tuleb kindlasti teha gastroskoopia, et välistada muud haigused, sealhulgas pahaloomulised haigused, mida võib varjata eluaseme- ja kommunaalteenuste haigustega.

Märkus: ravimeid toodetakse sageli kapslite kujul. Mõnel inimesel on neid raske neelata. Sel juhul on soovitatav avada kapsel ja valada selle sisu supilusikatäit õunakastmesse ja neelata kohe koos veega. See nõuanne on kapslite "Omez" juhistes.

Parimad antisekretoorsed ravimid - loetelu, vabastamise vorm, hind

Kõigis neis ravimites on peamine toimeaine "omeprasool".

1. "Omez".

  • Kapsli vabastamise vorm: 10 mg -30 tk., 20 mg-30 tk., 40 mg-28 tk. ja süstepulber - 40 milligrammi.
  • Võtke pool tundi enne sööki kaks korda päevas, 20 mg.
  • Valmistatud Indias dr Reddy`s poolt.
  • Kahekümne milligrammi 30 kapsli maksumus on 175 rubla.

2. "Omez insta".

  • Saadaval pulbrina, 5 kotikest kahekümne milligrammi pakendi kohta.
  • Pulber tuleb lahjendada ühe või kahe supilusikatäie veega ja võtta pool tundi enne sööki. Sõltuvalt haigusest tarbitakse vastavalt juhistele pulbrit üks kuni kaks korda päevas..
  • Tootja: Dr. Reddy`s, India.
  • 1 paki (5 pakki) maksumus 76 rubla.

3. "Omeprasool".

Müügijuht. Kvaliteetne odav ravim.

  • Saadaval erinevate tootjate 20 mg kapslites 10, 20 ja 40 milligrammi.
  • Esimene kapsel tuleb võtta hommikul omal soovil: enne sööki, pärast sööki või söögi ajal, üks või kaks korda päevas vastavalt juhistele.
  • Vene tootjate 20 kapsli kahekümne milligrammi pakendi hind: Sintez AKOMP 32 rubla, Osoon 45 rubla, Kanonpharm 50 rubla, Hemofarm 70 rubla.
  • Ravimit toodavad ka välismaised tootjad Šveitsis, Tšehhis, Iisraelis, selle hind on palju kallim.

4. "Loseki kaardid".

  • Saadaval tablettidena. Pakendis on 14 või 28 tk. 20 mg.
  • Esimene pill võetakse hommikul. Päevane tarbimine üks kuni kaks tükki, sõltuvalt haigusest vastavalt juhistele.
  • Tõhus ravim kompleksravi osana Helicobacter pylori põhjustatud peptiliste haavandite raviks. Vähendab happesust päevas kuni 80%.
  • Tootja: AstraZeneca.
  • Ravimi puuduseks on ainult selle maksumus 585 rubla. pakendis 28 tk. Igaüks 20 milligrammi.

5. "Ultrarop".

  • Saadaval kapslites 10, 20 milligrammi koguses 14 ja 28 tükki pakendis.
  • Ravimi eeliseks on võime ravida bakteri Helicobacter pylori põhjustatud seedetrakti haavandeid kombineeritud ravi osana.
  • Kapsel pestakse enne esimest sööki veega maha. Vastavalt juhistele, sõltuvalt haiguse vormist, on päevane määr üks või kaks tükki.
  • Lavastus: Krka, Sloveenia.
  • Pakkimise maksumus 28 tk. kakskümmend milligrammi igaüks on 309 rubla, mis on oluliselt madalam kui sarnase ravimi Losek MAPS maksumus (tapab ka Helicobacter pylori bakterit).

6. "Gastrozole".

  • Vabastage vorm kapslites. Pakendatud 14 või 28 tükki 20 mg pakendis.
  • Ravimit võib võtta üks kord päevas annuses 20 või 40 mg korraga, söögikordade ajal, samuti enne või pärast sööki.
  • Tuleb märkida, et meditsiiniliste kapslite võtmise vastunäidustustest näitavad juhised ainult ülitundlikkust, mis on antisekretoorsete ravimite rühmas üsna haruldane.
  • Tootja: Pharmstandard, Venemaa.
  • 20 tüki 20 mg maksumus on 144 rubla.

7. "Ortanool"

  • Toodetud kapslites 10, 20, 40 mg koguses 7, 14 või 28 tükki.
  • Ravimi eripära on lühike ravikuur kuni 14 päeva (keskmiselt on see 3 nädalat). Esialgne ööpäevane annus on 20 mg ja koos valulike sümptomite vähenemisega väheneb see 10 mg päevas ja seda võib suurendada, kui need suurenevad.
  • Ravimit ei soovitata kõrvetised, kui see häirib mitte rohkem kui kaks korda nädalas.
  • Tootja: Sandoz, Šveits.

Tuleb märkida, et tulusam on osta kapsleid 10 mg pakendis, kuna vastavalt raviskeemile on vaja muutuvat tarbimist - esimest 20 mg ja seejärel 10 mg ravimit..

  • Pakkimise maksumus 28 tk. 10 mg - 176 rubla.

8. "Omitox".

  • Saadaval kapslites koguses 30 tk. 20 mg.

See haavavastane ravim on kulukriteeriumide põhjal ülekaalukalt parim ravim Helicobacter pylori põhjustatud seedetrakti haavandite raviks..

  • Sõltuvalt haiguse tüübist kasutatakse ravimit üks või kaks korda päevas, 20-40 mg. Bakteri Helicobacter pylori provotseeritud haavandite ravi toimub viirusevastase ravi osana 7 päeva.
  • Ravimit võib võtta nii enne kui ka pärast sööki..
  • Tootja: Shreya, India.
  • Maksumus on 131 rubla.

Kõigil ülaltoodud ravimitel on mitmeid vastunäidustusi. Lugege juhiseid hoolikalt.

Antisekretoorsed ravimid on

Blokaatorid H2- histamiini retseptorid:

1. põlvkond - tsimetidiin (histodil, altramet, neutronorm, belemet, ulcometin, simesan, tagamet);

2. põlvkond - ranitidiin (Zantak, Histak, Ranisan, Acidex, Zoran, Ranigast, Ranital, Rantak, Ulkosan, Ulkodin, Yazitin, Atsilok E);

3. põlvkond - famotidiin (antodiin, ulfamiid, blokatsiid, bensiin, kvamatel, haavand, famonit, famosan, pepsiid, letsetsüül, toptsiid, gastrosidiin); roksatidiin (roksaan); nazitidiin (aksiid); mifentidiin.

H2-retseptori blokaatorid on praegu kõige tavalisemad antisekretoorsed ravimid. Neid kasutatakse kliinilises praktikas laialdaselt. Neil pole mitte ainult antisekretoorset toimet, vaid nad pärsivad ka pepsiini basaalset ja stimuleeritud tootmist, suurendavad mao lima tootmist, vesinikkarbonaatide sekretsiooni ning parandavad jahutusvedeliku ja kaksteistsõrmiksoole mikrotsirkulatsiooni. Narkootikumide võtmise käigus suureneb prostaglandiinide E2 moodustumine jahutusvedelikus, mis näitab ravimite tsütoprotektiivset toimet.

Suukaudsel manustamisel on H2-blokaatoritel suhteliselt kõrge biosaadavus, mille väärtus nisatidiini korral on umbes 90%, samas kui teiste ravimite puhul on see madalam esmase metabolismi tõttu maksas, kus H2-blokaatorid läbivad osalise biotransformatsiooni. Suurtes kogustes, eriti intravenoosselt manustatuna, erituvad antisekretoorsed ravimid neerude kaudu muutumatul kujul, s.o. peab olema segatud kliirens.

Selgus, et osa elanikkonnast ei reageeri H2-blokaatorite kasutamisele, selle nähtuse põhjust pole veel selgitatud.

H2-blokaatorite ravi oluline element on nende kasutamine toetavaks ja retsidiividevastaseks raviks. Esimesel juhul on äärmiselt oluline vältida sekretoorse tagasilöögi järsku tühistamist ja arengut, aidates kaasa relapsi tekkele. Selle põhjuseks on keha adaptiivne reageerimine H2-blokaatorite tarbimisele retseptorite tiheduse muutuste või nende afiinsuse histamiini kujul. Tähtis on annust ja farmakoloogilist kaitset järk-järgult muuta teiste antisekretoorsete ravimitega. Relapsi vastane ravi põhineb pikaajalisel (kuni mitu aastat) H2-blokaatorite väljakirjutamisel. Antisekretoorsed ravimid on tavaliselt ette nähtud öösel vähendatud annustes, retsidiivide määr on 2-3 korda madalam kui platseebo.

Ranitidiin ja famotidiin on selektiivsemad kui tsimetidiin. Famotidiin on 40 korda võimsam kui tsimetidiin ja 8 korda võimsam kui ranitidiin, sellel on pikim toime basaalsele sekretsioonile, vähendades selle vajaliku tasemeni 10–12 tunni jooksul. Ranitidiin kestab 7-8 tundi, tsimetidiin - 2-5 tundi. Maksimaalse arvu kõrvaltoimeid annab tsimetidiin, mis astub ravimite koostoimele peamiselt maksa metabolismi pärssimise tõttu.

Mõnede ravimite kontsentratsioon vereseerumis suureneb, kui neid võetakse samaaegselt tsimetidiiniga. Tsimetidiini suurte annuste pikaajalisel manustamisel täheldati muutusi hematoloogilistes (agranulotsütoos, leuko- ja trombopeenia) ja endokriinsetes (libiido ja potentsi langus, günekomastia, galaktorröa), samuti kesknärvisüsteemi häireid (desorientatsioon, psüühikahäired)..

Likvideerimisravis kasutatakse 2-3 põlvkonna ravimeid.

Prootonpumba blokaatorid (ATP sünteesi blokaatorid):

Omeprasool (kaotada, kaotada MAPS, omez, zerocid, omezol, oomenat, omizak, osid, ortanool, omeprol, eroside);

Lansoprasool (lansap, lansoptol);

Omeprasooli tulekuga ravimiturule 1990. aastate alguses tekkis alternatiiv vismutipreparaate sisaldavale kolmekordsele ravile. Esmakordselt sünteesis originaalravimit Astra (Rootsi) ja seda müüdi kaubanime Losek all. Siiani on see kõrgeima kvaliteedi, ohutuse ja suurima uuringu tõttu selles rühmas kõige populaarsem ravim. Selle olemasolu ajal on ravimit kasutatud kontrollitud uuringutes enam kui 200 000 patsiendil. Peaaegu kogu maailma kogemus H + K + -ATPaasi inhibiitorite kasutamisest Helicobacteri vastases raviskeemides on seotud Loseki kasutamisega ja alates 1996. aastast - Losek MAPSA.

Nende omaduste tõttu on prootonpumba inhibiitorid helikobakterioosi "kuldstandardi" likvideerimisravi kõige olulisem komponent.

Omeprasooli kasutamine põhjustab bakterite ümberjaotumist mao limaskestas, mistõttu antrumis väheneb H. pylori saastumise aste sageli ja märkimisväärselt ning mao kehas see suureneb. Sellise regulatiivse toime mehhanism on seotud mao sekretsiooni võimsa pärssimisega. H. pylori ATP süntees toimub vesinikioonide elektrokeemilise gradiendi olemasolu tõttu. Bakteriaalne ureaas, mis lagundab karbamiidi koos ammooniumiioonide vabanemisega, viib bakteri mikrokeskkonna leelistumiseni, mis kaitseb seda soolhappe toimel maomahlas; nendel tingimustel ATP süntees jätkub. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine viib pH väärtuste suurenemiseni tasemeni, mis on vastuolus mikroorganismi elutähtsa aktiivsusega. Bakterid peavad rändama mao antrumist madalama pH väärtusega piirkondadesse, s.o. keha ja südame osakonda. Omeprasool soodustab kolju pH muutust antrumi pH lähedale ja selle limaskestal asuvad H. pylori kookosvormid reageerivad koheselt paljunemisega.

Kuna enamik antibakteriaalseid ravimeid jagab baktereid, muudab omeprasool bakteriaalsete vegetatiivsete vormide arvu suurendamise kaudu nad antibakteriaalsete ravimite suhtes haavatavamaks. Lisaks suureneb paljude antibakteriaalsete ravimite aktiivsus pH väärtuse muutumisega happelisest aluseliseks ja sekretsioonide mahu vähenemine suurendab antibakteriaalsete ravimite kontsentratsiooni maomahlas..

Prootonpumba inhibiitorid mitte ainult ei pärssi H. pylori antrumis, vaid stimuleerivad ka makroorganismi kaitsemehhanisme bakterite vastu. Jahutusvedeliku pinnale sekreteeruvad H. pylori vastased antikehad lagunevad maomahlas proteolüütiliste ensüümide toimel kiiresti. PH nihe leeliselise poole suunas vähendab märkimisväärselt maosisu proteolüütilist aktiivsust ning pikendab antikehade poolestusaega ja nende kontsentratsiooni. Neutrofiilide funktsionaalne aktiivsus sõltub ka pH-st ja suureneb selle nihkumisel aluselisele küljele..

Prootonpumba inhibiitorid on mao sekretsiooni kõige tugevamad blokaatorid. Need pärsivad vesinikkloriidhappe sekretsiooni maos kuni 100% ja ensüümidega interaktsiooni pöördumatuse tõttu (tüüpiline omeprasoolile) püsib toime mitu päeva. H + K + -ATPaasi inhibiitorite antisekretoorne toime on märkimisväärselt suurem kui kõigi põlvkondade H2-blokaatoritel. Kaksteistsõrmiksoole haavandite paranemise sagedus kursuse määramisega on 100% lähedal.

Tuleb märkida, et farmakokineetika ajaliste omaduste ja farmakodünaamika vahel on erinevus. Ravimi maksimaalset antisekretoorset aktiivsust täheldatakse siis, kui ravimit enam plasmas ei ole. Funktsionaalse kumulatsiooni nähtus on omane prootonpumba inhibiitoritele, s.o. prootonpumba pöördumatu pärssimise tõttu koguneb efekt, mitte ravim.

Pärast ravimi kasutamise lõpetamist ilmneb soolhappe tootmise taastumine 4-5 päeva pärast ensüümi uuesti sünteesi. Lansoprasoolil on pöörduv toime ja seda saab vähendada eriti rakulise glutatiooni abil. Oluline on märkida, et pärast uimastitarbimise lõpetamist ei esine tagasilööki. Kuna prootonpumba inhibiitorite aktiivse vormi moodustamiseks on vajalik happeline keskkond, saavutatakse optimaalne efektiivsus, kui ravim võetakse 30 minutit enne sööki. Omeprasool ja teised selle ravimirühma esindajad ei oma annusest sõltuvat toimet: 20 mg annus ei ole vähem efektiivne kui kaks korda suurem.

Prootonpumba inhibiitorite ohutus lühikeste (kuni 3 kuud) ravikuuride ajal on kõrge.

ATP sünteesi blokaatorid on kahtlemata oluline element mitmefaktorilistes helikobakteritevastastes režiimides, kuna need tagavad sekretsiooni optimaalse taseme vähendamise (pH> 3,0) ja saavutatud efekti pikaajalise säilimise (rohkem kui 18 tundi), mis vastavad D. Burget jt sõnastatud nõuetele. ideaalsete haavavastaste ravimite jaoks.

Hiljuti on andmeid prootonpumba inhibiitorite spetsiifilise võime kohta suruda H. pylori in vitro tagasi, mida kinnitavad kliinilised uuringud. Selle rühma ravimid pärsivad bakteriaalset ureaasi ja ühte selle ATPaasidest, avaldades seega bakteriostaatilist toimet.

Seega on prootonpumba inhibiitoritel lisaks väljendunud antisekretoorsele toimele ka Helicobacter-vastane toime - otsene bakteriostaatiline ja vahendatud.

Viimastel aastatel on prootonpumba inhibiitorite klassi täiendatud uue ravimirühmaga, mis on omeprasooli isomeer - esomeprasool. Esimene selline isomeer on AstraZeneca välja töötatud ravim Nexium. Selle tõhusus tuleneb olulistest erinevustest ainevahetuses. S-isomeerne vorm, mis hõlpsalt satub keemilisse interaktsiooni, tagab toimeaine kõrge kontsentratsiooni plasmas ja blokeerib suurema arvu prootonpumpade aktiivsust.

Antisekretoorsed ravimid lastele

I. Antisekretoorsed ravimid

1. Prootonpumba inhibiitorid

2. Histamino2 blokaatorid

2. mitteresorbeeruv (mitteimav)

III. Ettevalmistused Helicobasteri püloori likvideerimiseks

IV. Gastroprotektiivsed ravimid

Selle rühma ravimid tagavad mao sekretsiooni vähenemise, pärssides parietaalrakkude vesinikkloriidhappe eritumist. Need sisaldavad:

1. Prootonpumba inhibiitorid

2. Histamino2 - blokaatorid

1.Prootonpumba inhibiitorid (H, K-ATPaas) -

kõige võimsamad antisekretoorsed ravimid: omeprasool, lansoprasool, pantoprasool, rabeprasool, esomeprasool, tenatoprasool.

Toimemehhanism ja farmakoloogilised toimed

Prootonpump on parietaalrakkude sekretoorsetes tuubulites sisalduv ensüüm, millel on oluline roll vesinikkloriidhappe sekretsioonis. Prootonpumba inhibiitorid pärsivad pöördumatult seda ensüümi (pumba H, K-ATPaasi katalüütiline alaühik, mis vastutab kaaliumiioonide vahetamise eest vesinikioonide vastu) ja millel on rõhk soolhappe sekretsioonile..

Lisaks on ravimitel alates aastast Helicobasteri püloori bakteriostaatiline toime häirida bakterite H, K -ATPaasi tööd.

Ravimeid manustatakse intravenoosselt või suu kaudu enne hommikusööki. Enterokattega graanulid on mao happelise sisu eest kaitstud želatiinikapslitega, mida ei tohi purustada ega närida. Biotransformatsioon toimub maksas. Eritub neerude kaudu. Efekt kestab kuni 24 tundi. Kohtumiste paljusus 1-2 korda päevas.

Näidustused ametisse nimetamiseks

1. Peptiline haavand

2. Hüperatsiidne gastriit

1. Düspeptilised sümptomid (iiveldus)

2. Peavalu, peapööritus

3. Soolefunktsiooni häired (kõhulahtisus, kõhukinnisus)

4. Allergilised reaktsioonid (harv)

5. Kui ravim järsult tühistatakse, antatsiide katmata,

2. Histamiin2 blokaatorid (H2-retseptori blokaatorid)

Need ravimid on H2-histamiini retseptorite blokaatorid. Histamino2-blokaatoreid on 4 põlvkonda:

Ranitidiin (ranisan, zantak)

Famotidiin (kvamatel, gastel)

Toimemehhanism ja farmakoloogilised toimed

Histamiini 2 blokaatorid blokeerivad konkureerival viisil mao limaskesta parietaalsetel rakkudel paiknevad histamiini 2 retseptorid, mis seetõttu pärsib märkimisväärselt vesinikkloriidhappe sekretsiooni.

Tsimetidiin võib vähendada gonadotroopsete hormoonide sekretsiooni, mis võib põhjustada potentsi ja günekomastia vähenemist, seetõttu on selle kasutamine piiratud.

Ravimeid kirjutatakse sagedamini suu kaudu, harvemini intravenoosselt. Ravimid läbivad platsentaarbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri. Biotransformatsioon toimub maksas ainult 1 ja 2 põlvkonda, 3 ja 4 põlvkond erituvad muutumatul kujul. Eritub neerude kaudu. Tsimetidiini terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise aeg veres on 6 tundi, ranitidiinil - 12 tundi, famotidiinil - 12–24 tundi. Kohtumiste paljusus:

Tsimetidiin - 4 korda päevas (3 korda pärast sööki ja 1 kord öösel)

Ranitidiin - 2 korda päevas (1 kord hommikul 30 minutit enne sööki ja 1 kord öösel)

Famotidiin - 1-2 korda päevas (tavaliselt öösel)

Nizatidiin - üks kord päevas

Näidustused ametisse nimetamiseks

1. Peptiline haavand

2. Hüperatsiidne gastriit

1. Düspeptilised sümptomid (iiveldus, isutus)

2. Peavalu, peapööritus

3. Soolefunktsiooni häired (kõhulahtisus, kõhukinnisus)

4. Allergilised reaktsioonid (harv)

5. Maksa talitlushäired

6. Tugevuse vähenemine, meeste günekomastia, amenorröa

naised (tsimetidiini võtmisel)

Neid komplikatsioone täheldatakse tsimetidiini kasutamisel, seetõttu kasutatakse seda nüüd harva. Ranitidiin ja famotidiin on hästi talutavad.

2. Imetamine

4. Maksa- ja neerupuudulikkus

M-antikolinergikumid jagunevad mitteselektiivseteks (atropiin, platyfülliin) ja selektiivseteks (pirensepiin, telenzepiin)

Toimemehhanism ja farmakoloogilised toimed

Ravimid blokeerivad M-kolinergilisi retseptoreid, mis asuvad mao limaskesta näärmetes ja seedetrakti silelihastes, ja kõrvaldavad vagaalse kolinergilise toime. Selle tagajärjel väheneb vesinikkloriidhappe sekretsioon ja seedetrakti motoorika.. Mitteselektiivsed ravimid blokeerivad teistes organites paiknevaid M-koliinergilisi retseptoreid, põhjustades soovimatuid toimeid, seetõttu kasutatakse neid praegu harva. Valikulised ravimid blokeerivad peamiselt mao parasümpaatilistes närvipunktides M-koliinoretseptorid ja takistavad sellega vagusnärvi stimuleerivat toimet vesinikkloriidhappe sekretsioonile, kuid nende efektiivsus on madal, seetõttu kasutatakse neid harva.

Pirensepiini (gastrosepiini) manustatakse suu kaudu, parenteraalselt. Terapeutiline kontsentratsioon säilib - 11 tundi, määratakse 2 korda päevas 15-20 minutit enne sööki. See eritub sapiga muutumatul kujul.

Näidustused ametisse nimetamiseks

1. Peptiline haavand

2. Hüperatsiidne gastriit

Need esinevad sagedamini mitteselektiivsete M-antikolinergiliste blokaatorite kasutamisel, kuid selektiivsete ravimite pikaajalise manustamisega võivad ilmneda ka kolinergilise blokaadi nähud:

1 suukuivus

4. Urineerimise rikkumine eesnäärme adenoomiga patsientidel

Laste gastroösofageaalse refluksihaiguse antisekretoorne ravi

Moskva Pediaatria ja Lastekirurgia Instituut, Roszdrav

Gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) probleemi kiireloomulisus seisneb suure levikus, raskete komplikatsioonide esinemises ja ka diagnoosimise raskustes, kui patsiendil on ainult söögitoruvälise ilmingud.

WHO klassifikatsiooni kohaselt on gastroösofageaalne reflukshaigus krooniline korduv haigus, mis on põhjustatud gastroösofageaalse tsooni kahjustatud motoorse evakuatsiooni funktsioonist ja mida iseloomustab mao või kaksteistsõrmiksoole sisu spontaanne või regulaarne korduv viskamine söögitorusse, mis põhjustab distaalse söögitoru kahjustusi koos sellega tekkivate erosioonhaavanditega. katarraalsed ja / või funktsionaalsed häired.

GERD ravi sisaldab soovitusi toitumise, elustiili muutuste kohta koos GERD väljakujunemist soodustavate tegurite kõrvaldamise, ravimteraapia ning komplikatsioonide tekkega - ja kirurgilise raviga. Ravimiteraapiaks kasutatakse antatsiide, ümbritsevaid ravimeid, seedetrakti motoorikat mõjutavaid ravimeid (prokineetika) ja peamiseks komponendiks on antisekretoorsed ravimid.

Kõige võimsama antisekretoorse toime võimalus happesõltuvate haiguste ravis realiseerus tänu suhteliselt uuele ravimite klassile, mis blokeerivad otseselt H +, K + -ATPaasi - parietaalraku prootonpumpa. Need ravimid on arsti arsenalisse jõudnud suhteliselt hiljuti: esimene prootonpumba inhibiitor omeprasool ilmus 1988. aastal, seejärel loodi lansoprasool, pantoprasool ja rabeprasool. Viimane areng oli esomeprasool (2000) [5]. Prootonpumba inhibiitorid on asendatud bensimidasooli derivaadid. Parietaalrakkude tuubulites muundatakse need aktiivseks metaboliidiks, tetratsükliliseks sulfenamiidiks [17]. Sellisel kujul moodustavad prootonpumba inhibiitorid H +, K + -ATPaasi tsüsteiinijääkide merkapto rühmadega tugevad kovalentsed sidemed, mis blokeerivad ensüümi konformatsioonilisi üleminekuid ja see osutub "töötuks". H +, K + -ATPaasi inhibeerimine asendatud bensimidasoolidega on pöördumatu. Selleks, et parietaalrakud saaksid uuesti hapete sekretsiooni alustada, on vaja sünteesida uued prootonpumbad, mis on vabad sidemest inhibiitoriga [1,5].

Suukaudsel manustamisel tuleb prootonpumba inhibiitoreid kaitsta maohappe eest, kuna need ei ole happelises keskkonnas stabiilsed. Seetõttu on prootonpumba inhibiitoreid sisaldavad kapslid kaetud koorega, mis lahustub leeliselises keskkonnas. Maos möödudes imenduvad nad leeliselises keskkonnas kiiresti soolestikku ja jaotuvad ümber elundite ja kudede vahel. Nõrkade alustena akumuleeruvad prootonpumba inhibiitorid paremini seal, kus pH on madalam. Nagu teate, leidub kõige happelisem keskkond rakkude lüsosoomides, kus pH ulatub 4,5-5,0. Parietaalrakkude tuubulites võib pH ulatuda väärtuseni 1,0–0,8. See asjaolu tagab suures osas ravimite valimise. Bensimidasoolide kontsentratsioon parietaalrakkude sekretoorsetes tuubulites on peaaegu 1000 korda suurem kui veres. Tetratsükliline sulfenamiid on laetud, seetõttu ei suuda see membraane tungida ega jäta happelist kambrit parietaalraku sekretoorsete tuubulite sees. Ravimi toime kestus määratakse prootonpumpade uuendamise kiirusega. On teada, et pooled H +, K + -ATPaasi molekulidest uuenevad inimestel ainult 30-48 tunni jooksul, mis põhjustab happe tootmise pikaajalist pärssimist. On tõestatud, et prootonpumba inhibiitori esmakordsel manustamisel ei ole antisekretoorset toimet maksimaalset, kuna mitte kõik H +, K + -ATPaasi molekulid ei aktiveeru (sekretoorsesse membraani sisse ehitatud) ja neid võib osaliselt leida tsütosoolist. Kui need molekulid ja ka värskelt sünteesitud pumbad ilmuvad membraanile, interakteeruvad nad järgmiste ravimiannustega ja selle antisekretoorne toime on täielikult saavutatud [1,5,7].

Omeprasooli biosaadavus on pärast esimest annust 35–40% ja pärast korduvat manustamist 65% [19,20]. Pantoprasooli ja rabeprasooli biosaadavus ei muutu pärast esimest ja korduvaid annuseid ning on vastavalt 77% ja 52% [21,22]. Lanzoprasoolil on ka püsivalt kõrge biosaadavus - umbes 80–91%, kui seda kasutatakse keskmise terapeutilise annuse kasutamisel, kui ravimit võetakse vähem kui 20 mg, täheldatakse biosaadavuse langust [23]. Esomeprasooli biosaadavus pärast esimest annust on 64% ja pärast korduvat manustamist 89%. Toidu tarbimine ja antatsiidid ei mõjuta nende ravimite biosaadavust. Kõik prootonpumba inhibiitorid on enam kui 95% ulatuses seotud plasmavalkudega. Prootonpumba inhibiitorite metabolism toimub peamiselt maksas tsütokroom P450 isoensüümide CYP 2C19 ja CYP 3A4 osalusel. Saadud metaboliidid on passiivsed ja väljutatakse organismist. Erandiks on rabeprasool, mille metabolism toimub ilma isoensüümide CYP 2C19 ja CYP 3A4 osavõtuta, mis on ilmselt seotud selle biosaadavuse püsiväärtusega pärast esimest kasutamist. Omeprasooli ja esomeprasooli kliirens on teiste PPI-dega võrreldes oluliselt madalam. Seda seostatakse omeprasooli ja selle strereoisomeeri esomeprasooli biosaadavuse suurenemisega ning selle terapeutilise efektiivsuse suurenemisega [24]. 2C19 isovormi kodeeriva geeni polümorfism määrab prootonpumba inhibiitorite erinevad metaboolsed kiirused patsientidel [25].

Nende ravimite kõrge efektiivsuse ja ohutuse tõttu eelistatakse neid kõigi happega seotud haiguste ravis. Happe moodustumise blokeerimise kiire saavutatud efekt ei kujuta endast mingit ohtu, kuna mao limaskesta epiteeli- ja näärmerakkude sagedane ja kiire loomulik uuenemine taastab kõik ravikuuri ajal ravimitega blokeeritud kehafunktsioonid [3]. Seda kinnitavad arvukad uuringud, mis on läbi viidud erinevates riikides väikelastega [8-16]. Pediaatrilises uuringus on kõige enam uuritud omeprasooli. Uuringud 3 kuu vanustel lastel. kuni 18-aastased, on näidanud, et omeprasooli farmakokineetika ei erine lastel, nii suukaudselt kui ka intravenoosselt, täiskasvanute omast [8-11]. Suukaudsel manustamisel on optimaalne omeprasooli annus lastel, kes suudavad hoida pH üle 4 90% päevaajast, annus 1 mg / kg päevas [12–14]. 7 aastat GERD-ga omeprasooli saanud laste jälgimisel ei ilmnenud kõrvaltoimeid, vaid mõõduka hüpergastrineemiaga mao G-rakkude kerge hüperplaasia [15]. Gastriini tase veres tõusis tavaliselt pärast mitmenädalast ravi ja G-rakkude hüperplaasia ilmnes alles mitme aasta pärast [15]. Seetõttu võib mõjuvatel põhjustel toimivaid lühikese kestusega omeprasooli kursusi pidada ohutuks igas vanuses lastele [3]..

Praegu on Venemaa ravimiturul registreeritud mitmed erinevate riikide ravimiettevõtete toodetud omeprasoolipreparaadid. Üks neist on Helol (Yamanouchi Europe, Holland).

Moskva Pediaatria ja Lastekirurgia Uurimisinstituudi seedesüsteemi patoloogia keskuses jälgiti 24 gastroösofageaalse reflukshaigusega patsienti (8 tüdrukut ja 16 poissi) vanuses 10–17 aastat. Kõik patsiendid koos kaebuste täpsustamisega, haiguse anamneesiga, füüsilise läbivaatusega, laboriga uuringud (üldised vereanalüüsid, uriin, biokeemiline vereanalüüs) viisid läbi endoskoopilise uuringu koos biopsia ja sellele järgneva morfoloogilise uuringuga, kõhuorganite ultraheliuuringutega, elektrogastrograafiaga, intragastraalse ja intraesofageaalse pH igapäevase jälgimisega farmakoloogilise testiga omeprasooliga (kemolooliga) annuses 20 mg..

Päevases gastroenteroloogilises haiglas külastades täheldasid kõik patsiendid kõrvetisi, 18 (75%) oli röhitsemist, 20 (84%) patsiendil oli kõhuvalu, oksendamine - 3 (12,5%), 16 (66,6%) ) täheldati ENT organite patoloogiat. FEGDS-i ajal tuvastati katarraalne refluksösofagiit 15 (62,5%) patsiendil, 1. astme erosiivne ösofagiit 6 (25%) patsiendil, 3 (12,5%) patsiendil puudusid refluksösofagiidi tunnused; 19 (79,1%) patsiendil tuvastati pindmine gastriit, 5 (20,8%) patsiendil oli mao limaskest endoskoopiliste muutusteta. Elektrogastrograafia kohaselt tuvastati mao hüpomotoorseid kõrvalekaldeid 20 (87,5%) patsiendil, kaksteistsõrmiku hüpertensiooni tunnused ilmnesid 3 (12,5%) patsiendil..

Kõigil patsientidel registreeriti igapäevase pH-mõõtmise andmete kohaselt hüperasiidses seisundis, mille pH oli keskmiselt 1,2 ± 0,9, täheldatud patoloogilisi gastroösofageaalseid reflukse, kahel (8,4%) patsiendil - duodenogastrilised refluksid. 20 mg kemolooliga tehtud farmakoloogilise testi tulemused olid järgmised: varjatud periood oli keskmiselt 2,1 ± 0,3 tundi; antisekretoorse toime kogukestus on 12,5 ± 0,3 tundi; intragastraalse pH väärtus> 4 oli 10,8 ± 1,5 tundi.

GERD-ga patsientide kompleksravis kasutati ravimeid, mis mõjutavad seedetrakti motoorikat - prokineetikumid (Domperidoon 2,5 mg / 10 kg massi kohta 3 korda päevas) või kaksteistsõrmiksoole hüpertensiooniga lastel, keda tuvastati elektrogastrograafia abil, - spasmolüütikumid (Mebeverin). 200 mg 2 korda päevas). Laste rühmas, kus domineerivad duodenogastroösofageaalsed refluksid, kasutati sapphapete tsütolüütilise toime ja nende adsorptsiooni vähendamiseks sorbenti - dioktaedrilist smektiiti, millel on mukoprotektiivne toime. Antisekretoorse ravimina määrati 4 nädala jooksul Helol (omeprasool) 20 mg 2 korda päevas.

Ravi efektiivsust hinnati dünaamilise vaatlusega, kus registreeriti iga päev subjektiivsed ja objektiivsed kliinilised sümptomid, endoskoopiline kontroll 4 nädala möödumisel ravi algusest, iga päev intragastraalse pH jälgimine 1 kuu jooksul pärast ravi lõppu. Teraapia taustal peeti kõigi laste valusündroomi 4-5 päevaks. Samal ajal kadusid düspeptilised ilmingud (happeline röhitsemine, kõrvetised), mis parandas patsientide seisundit märkimisväärselt. 4 nädala pärast polnud ühelgi GERD-ga patsiendil söögitorus erosioone, hüperemia vähenes. Kontroll-pH-mõõtmise ajal püsis enamus patsientidest normis (pH 1,5–2,0), patoloogiliste reflukside arv vähenes märkimisväärselt. 5 (20,8%) patsiendile, kellel patoloogiliste reflukside arv vähenes, kuid püsis enam kui 47 päevas, määrati säilitusravi Heloliga (omeprasool) annuses 20 mg 1 kord päevas 2-3 korda nädalas 8 nädala jooksul..

Seega kinnitavad meie andmed, et ravim Helol (omeprasool) on efektiivne GERD antisekretoorseks raviks. Selle ravimi võtmise ajal on patsientide seisundis ilmne kliiniline paranemine, söögitoru limaskesta erosioonidefektide epiteliseerimine, patoloogiliste reflukside vähendamine ja kadumine vastavalt kontroll-pH-mõõtmise tulemustele. Ravimi võtmisel ei täheldatud mingeid kõrvaltoimeid, mis võimaldab meil soovitada herooli (omeprasooli) ohutu ja tõhusa vahendina GERD ravimisel lastel.

Kokkuvõtteks tahaksin veel kord rõhutada, et GERD ravi, arvestades selle mitmekomponentset olemust, on äärmiselt keeruline ülesanne. Ja selle lahendamiseks on vaja haige lapse üksikasjalikku uurimist, refluksi põhjuste selgitamist igal juhul ja erinevate ravimeetodite hoolikat valimist..

Antisekretoorsed ravimid: ravimite klassifikatsioon ja loetelu

Kõrvetised on põletustunne rinnus. See areneb, kui soolhappega leotatud mao sisu visatakse söögitorusse. Kõrvetised võivad olla seedetrakti mõjutava meditsiinilise seisundi sümptomid. Selle kõrvaldamiseks näidatakse patsientidele selliste ravimite kasutamist nagu antatsiidid. Antatsiidide rühma kuulub mitukümmend tüüpi ravimeid, millel on üksteisest mõned erinevused. Eelkõige räägime antisekretoorsetest ravimitest.

Antatsiidide farmakoloogiline rühm

Antatsiidid on ravimid, mis võivad neutraliseerida maomahlas sisalduvat soolhapet. Nii väheneb maomahla ärritav mõju seedeelundite limaskestadele, peatatakse valulikud aistingud, kiirendatakse varem kahjustatud piirkondade taastumist.

On oluline mõista, et põhjus, miks kõrvetised ilmnevad, antatsiidid ei kõrvalda, vaid võimaldavad ainult neutraliseerida ebameeldivaid ilminguid. Selle põhjuseks on vajadus spetsialisti järele selle rühma ravimite väljakirjutamiseks, kuna põletustunne rinnus võib viidata ohtliku patoloogia esinemisele, mis ilma õigeaegse ja piisava ravita võib edeneda ja põhjustada mitmesuguseid tõsiseid tüsistusi..

Antatsiidide kasutamise taustal ilmnevad järgmised mõjud:

  1. Seedetrakti vooderdavad limaskestad on ümbritsetud, mis kaitseb neid agressiivsete tegurite mõju eest.
  2. Eritatud vesinikkloriidhappe liigne kogus neutraliseeritakse.
  3. Vähendatud kõrge vererõhk kaksteistsõrmiksoole, maos.
  4. Mao spastilised kontraktsioonid arreteeritakse.
  5. Kaksteistsõrmiksoole sisu viskamine maos on välistatud.
  6. Mao sisu liikumine kiireneb.
  7. Sapphapped, lüsofosfatidüülkoliin imenduvad.

Millistel juhtudel on määratud?

Antatsiidsete ravimite kasutamist peetakse sobivaks järgmistes olukordades:

  1. Haavandiga ja GERD-ga. Kasutatakse kompleksravi elemendina ja see võib kõrvaldada kõrvetised ja valu.
  2. Happesõltuvate patoloogiliste seisundite kõrvaldamiseks rasedatel.
  3. Maohaiguste korral, mille põhjustajaks on mittesteroidsete ravimite kasutamine.
  4. Sapipõie, kõhunäärme põletiku kompleksravi komponendina ägenemise ajal. Antatsiide soovitatakse kasutada ka sapikivitõve korral, et siduda liigseid sapphappeid koos seedehäiretega. Allpool käsitleme üksikasjalikult antisekretoorsete ravimite klassifikatsiooni..

Mõnikord kasutavad terved inimesed antatsiide üks kord, kui söömishäirete taustal tekivad kõrvetised.

Klassifikatsioon

Farmakoloogilises uuringus on tavapäraselt klassifitseeritud kõik antisekretoorsed ravimid kahte suurde rühma:

Samuti on antisekretoorsed ravimid klassifitseeritud sõltuvalt peamisest toimeainest nende koostises:

  1. Magneesiumi antatsiidid. Nende koostises võivad aktiivseks komponendiks olla magneesiumkarbonaat ja magneesiumhüdroksiid..
  2. Sisaldavad naatriumvesinikkarbonaati.
  3. Sisaldavad kaltsiumkarbonaati.
  4. Alumiiniumil põhinevad antatsiidid. Sel juhul kasutatakse aktiivse komponendina alumiiniumfosfaati või alumiiniumhüdroksiidi..
  5. Mitut toimeainet sisaldavad kombineeritud antatsiidid.

Imenduvad ravimid

Selle antisekretoorsete ravimite rühma kuuluvad ravimid, mille toimeained imenduvad pärast vesinikkloriidhappega toimimist osaliselt maos ja imenduvad seega süsteemsesse vereringesse..

Selle ravimirühma peamine eelis on nende võime happesust kiiresti neutraliseerida, leevendades seeläbi lühikese aja jooksul kõrvetisi. Kuid nende kasutamise taustal täheldatakse soovimatute mõjude teket. Lisaks on neil lühiajaline toime. Nende puuduste tõttu kirjutatakse patsientidele imenduvaid antatsiidseid ravimeid palju harvemini kui imenduvaid.

Mõned selle rühma ravimid on vesinikkloriidhappega kokkupuutel võimelised eraldama süsinikdioksiidi, mille tagajärjel võib mao venitada ja maomahla eritumine taastub.

Silmapaistev funktsioon

Tuleb märkida, et imendunud antatsiidide iseloomulik tunnus on happe tagasilöögimine. See avaldub kohe pärast seda, kui ravim lakkab kehal toimimast. Imenduv rühm sisaldab söögisoodat, milleks on naatriumvesinikkarbonaat. Naatriumühendi vesinikkloriidhappega interaktsiooni tulemusel eraldub süsinikdioksiid, provotseerides suures koguses vesinikkloriidhappe eritumist, mis omakorda kutsub esile kõrvetiste ilmnemise. See mõju viib soovituseni mitte kasutada söögisoodat kõrvetiste kõrvaldamiseks. Lisaks imendub soodas olev naatrium soolestiku kudedesse, provotseerides ödeemi teket ja see on ebasoovitav nähtus neeru- ja südamepatoloogiate all kannatavatele patsientidele, rasedatele.

Imendunud antisekretoorsete ravimite rühma kuuluvad sellised ravimid nagu "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Nende koostises on peamised toimeained: kaltsium- või magneesiumkarbonaat, magneesiumoksiid, naatriumvesinikkarbonaat.

Nende toimemehhanism kõrvetiste korral on sarnane söögisoodaga. Vesinikkloriidhappe neutraliseerimise protsessis ei eraldu siiski süsinikdioksiidi, mis on kahtlemata pluss, kuna see ei avalda negatiivset mõju patsiendi heaolule. Oluline on arvestada, et selliste ravimite terapeutiline toime püsib lühikest aega..

Kiireloomulise vajaduse korral on lubatud ainult ühekordne määratletud rühma antisekretoorsete ainete tarbimine. Tuleb meeles pidada, et nende kasutamine pikema aja jooksul võib põhjustada ägenemisi. Pole välistatud seedetrakti selliste patoloogiate nagu maohaavandite progresseerumine.

Imendumuseta antatsiidid

Antisekretoorsete ainete loetelu on üsna ulatuslik. Võrreldes imendunud ravimite rühmaga on imendumata ravimid tõhusamad ja nende taustal tekkivate kõrvaltoimete spekter on palju kitsam..

Imendumatute antatsiididega seotud ravimid võib laias laastus jagada kolme alarühma:

  1. Alumiiniumfosfaadi aktiivne komponent. Sellesse ravimite kategooriasse kuulub "Phosphalugel" geeli kujul.
  2. Magneesiumi-alumiiniumi antatsiidid, mille hulka kuuluvad järgmised ravimid: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombineeritud antatsiidid, mis lisaks magneesiumi ja alumiiniumi sooladele sisaldavad ka teisi aineid. Sellesse rühma kuuluvad geel-antatsiidid, mis sisaldavad simetikooni või anesteetikume, näiteks "Almagel Neo", "Relzer".

Nende mao limaskesta ravimite peamised ained imenduvad ainult väikestes kogustes, seejärel nad evakueeritakse koos uriiniga. Kui patsient põeb rasket neerupuudulikkust, võib alumiiniumi evakueerimine olla keeruline. Sellega seoses tuleb selle kategooria patsientidele nende ravimite väljakirjutamisel olla ettevaatlik..

Imendumatute antatsiidide rühma preparaadid suudavad lisaks soolhappele neutraliseerida ka sapi ja pepsiini. Pärast kehasse sisenemist ümbritsevad nad mao limaskesta kihte, kaitstes seeläbi selle seinu agressiivsete ainete eest. Lisaks on nad võimelised aktiveerima kahjustatud kudede regeneratsiooni.

Nende terapeutiline toime areneb 15 minutiga ja võib kesta kuni 4 tundi.

Negatiivsed reaktsioonid

Imendumatute antatsiidide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel võivad tekkida järgmised negatiivsed reaktsioonid:

  1. Suuremate annuste kasutamisel on võimalik kerge uimasus. See risk suureneb, kui patsiendil on neerufunktsiooni patoloogilisi kõrvalekaldeid..
  2. Antisekretoorsed ained, mis sisaldavad kaltsiumi või alumiiniumi sooli, võivad esile kutsuda soole liikumisega seotud raskusi.
  3. Magneesiumil põhinevatel antatsiididel on võime lahtistava toimega, provotseerides üsna sageli mitmesuguseid seedehäireid.
  4. Kui patsiendil on individuaalne ülitundlikkus, võivad ilmneda sellised negatiivsed mõjud nagu oksendamine ja iiveldus. Selliste märkide ilmumine näitab vajadust asendada kasutatav ravim selle analoogiga.
  5. Naha löövetes väljendatud allergiliste ilmingute teke pole välistatud. Sellistel juhtudel soovitatakse patsiendil antatsiidi kasutamine lõpetada ja pöörduda arsti poole.

Kasutamise põhireeglid

Antatsiidsed ravimid on tootjate toodetud erinevates farmakoloogilistes vormides. See võib olla geel, närimistabletid, suspensioonid, resorptsiooniks mõeldud tabletid. Sama ravimi erinevate farmakoloogiliste vormide efektiivsus on sama.

Vastuvõttude paljusus

Vastuvõtu sagedus ja vajalik annus tuleks valida individuaalselt. Reeglina soovitatakse patsiendil antatsiide võtta pärast sööki, kahetunnise pausiga ja ka enne magamaminekut..

Tuleb meeles pidada, et antatsiidide kasutamine paralleelselt teiste ravimitega on vastuvõetamatu. See on tingitud asjaolust, et antatsiidide juuresolekul olevad ravimid ei imendu. Antatsiidide ja antisekretoorsete ravimite võtmise vahel tuleks teha 2-tunnine paus.

Parieti (rabeprosooli) kasutamise kogemus alla 10-aastastel lastel

Autorid: Kornienko E.A. (Peterburi Venemaa tervishoiuministeeriumi FSBEI HE SPbGPMU), Shcherbakov P.L. (GBUZ "Moskva kliiniline teaduslik ja praktiline keskus" DZM)

Tsiteerimiseks: Kornienko E. A., Shcherbakov P.L. Parieti (rabeprosooli) kasutamise kogemus alla 10-aastastel lastel // eKr. 2004. nr 3. Lk 144

Happega seotud haigused ei ole mingil juhul täiskasvanud elanikkonna eesõigused. Alates esimestest elukuudest on seedesüsteemi kahjustuste ja kesknärvisüsteemi häiretega lastel sageli pidev kokkupuude mao happelise sisuga sagedane regurgitatsioon ja oksendamine, millega kaasneb söögitoru põletikuliste protsesside teke. Vanematel (2–4-aastastel) lastel on sageli võimalik tuvastada seedesüsteemi kroonilisi haigusi, mis näivad ilmnevat ainult täiskasvanutel - gastroösofageaalne reflukshaigus, krooniline gastriit, erosioon ja isegi peptiline haavandtõbi. Laste kannatused nende seisundite käes on vähemalt täiskasvanud patsientide kannatused, kuid nende seisundit raskendab suuresti õigeaegse diagnoosimise keerukus, kuna väikesed lapsed ei suuda oma tundeid ja kaebusi selgelt väljendada. Happe moodustumine lastel algab esimestel elukuudel ja 1–1,5-aastaselt areneb lastel välja „füsioloogiline hüperklorüdria“, mis püsib kuni 13–15 aastat. Selles olekus toimuvad kergesti söögitoru või kaksteistsõrmiksoole pirnide "hapendamise" protsessid ja selle tagajärjel ösofagiidi ja peptilise haavandtõve areng. Kõige tõhusam viis selliste tingimuste parandamiseks on vähendada happe tootmist. Neil päevil, kui gastroenteroloogid olid relvastatud N-ga2- histamiini retseptorite blokaatorid, tõstatati väikelaste ravi küsimus äärmiselt harva. Nende ravimite kasutamine väikelastel piiras suurt komplikatsioonide ja kõrvaltoimete riski. Selles küsimuses toimus kvalitatiivne muutus prootonpumba inhibiitorite (PPI) tulekuga. Selle rühma ravimite farmakoloogiline mehhanism on tingitud nende selektiivsest antagonismist mao parietaalrakkude H + K + -ATPaasi suhtes, mis on pöördumatus seoses PPI sulfenamiidi aktiivse metaboliidiga. Nende ravimite kõrge efektiivsuse ja ohutuse tõttu eelistatakse neid kõigi happega seotud haiguste ravis. Happe moodustumise blokeerimise kiire saavutatud efekt ei kujuta endast ohtu, kuna mao limaskesta epiteeli- ja näärmerakkude sagedane ja kiire loomulik uuenemine taastab kõik ravikuuri ajal ravimitega blokeeritud kehafunktsioonid. Seda kinnitavad arvukad uuringud, mis on läbi viidud erinevates riikides väikelastega [1-8,11].

Pediaatrilises uuringus on kõige enam uuritud omeprasooli. Uuringud 3 kuu vanustel lastel. kuni 18-aastased, näitas, et omeprasooli farmakokineetika ei erine lastel, nii suukaudselt kui ka intravenoosselt, täiskasvanute omast [1-4]. Oramesooli optimaalne annus lastel, kes suudavad hoida pH taseme üle 4 90% -l päevasest suukaudsel manustamisel, on annus 1 mg / kg päevas [5–7]. 7 aastat GERD-ga omeprasooli saanud laste jälgimisel ei ilmnenud kõrvaltoimeid, vaid mõõduka hüpergastrineemiaga mao G-rakkude kerge hüperplaasia [8]. Gastriini tase veres tõusis tavaliselt pärast mitmenädalast ravi ja G-rakkude hüperplaasia ilmnes alles mõne aasta pärast [8]. Seetõttu võib mõjuval põhjusel toimuvaid lühikesi omeprasooli kursusi pidada ohutuks igas vanuses lastele..

Kuna kõigi R- ja S-isomeeride segust koosnevate PPI-de (omeprasool, lansoprasool, pantoprasool ja rabeprasool) farmakokineetika on sarnane, võib nende kasutamise soovitusi lastele laiendada kogu sellele ravimirühmale [3].

Teatavaid vanusepiiranguid soodustab madala annusvormi puudumine enamikus PPI-des, mis ei võimalda neid väikestele lastele välja kirjutada. Ainult kahel ravimil - omeprasoolil ja rabeprasoolil (Pariet) on lisaks tavalisele 20 milligrammile ka 10-osaline pakend, mida saab kasutada, kui laps kaalub 10 kg.

Selle uuringu eesmärk oli hinnata rabeprasooli (Parieta) kliinilist efektiivsust ja ohutust väikelastel..

Materjalid ja meetodid:

Rabeprasool (Pariet) lisati raviskeemidesse 14 lapsele vanuses 3–10 aastat:

  • 2 3–4-aastast last: üks neist - gastroösofageaalse reflukshaigusega (erosiivne ösofagiit, Barretti tõbi), teine ​​- kaksteistsõrmiksoole haavandiga (DU),
  • 4 5–7-aastast last: 1 - DU-ga, 1 - ägeda maohaavandiga, 2 - kroonilise Helicobacter pylori (HP) -seotud gastroduodeniidiga (erosioon).
  • 8 8–10-aastast last: 1 - DU-ga, 7 - Helicobacter pylori (HP) -seotud gastroduodeniidiga (3 - erosiivne, 4 - sõlmeline), 4 selle rühma lapsel olid ka ösofagiidi (GERD) endoskoopilised nähud.

See tähendab, et GERD diagnoositi viiel lapsel, DU - 3-l, maohaavandil - ühel, kroonilisel HP-ga seotud gastroduodeniidil - 9-l lapsel..

Kõigil patsientidel lubati kõhuvalu kaebusi, kahel lapsel (kaksteistsõrmiksoole ja maohaavandiga) oli haiglaravi põhjus verejooks.

DU ja HP-ga seotud gastriidiga patsiendid said Pariet'i likvideerimisravi osana, mis sisaldas ka amoksitsilliini annuses 50 mg / kg / s ja klaritromütsiini annuses 15 mg / kg / s (või nifurateeli annuses 15 mg / kg / s). Pariet määrati kiirusega 1 mg / kg / s (10 mg üks kord kehamassiga alla 20 kg ja 10 mg kaks korda päevas kehakaaluga 20 kuni 40 kg). Skeem määrati 7 päevaks.

GERD-ga lapsed said Pariet'i samas annuses kombinatsioonis Motiliumiga (domperidoon) annuses 1-2 mg / kg / s, jagatuna kolmeks annuseks enne sööki 3 nädala jooksul.

Ägeda maohaavandiga laps sai Pariet 2 nädala jooksul samas annuses kui monoteraapia.

Ravi efektiivsuse hindamiseks viidi läbi dünaamiline vaatlus, kus registreeriti iga päev subjektiivsed ja objektiivsed kliinilised sümptomid, jälgiti iga päev Parieti võtmise esimesel päeval intragastraalset pH-d (3 lapsel) (endoskoopiline kontroll), mis viidi läbi DU-ga lastel - 10 päeva pärast, ülejäänud - 4 päeva möödudes. nädalat.

Kõigil lastel esines kõhuvalu ravi päeval ± 2, ± 0,45; Pariet-ravi kolmandast päevast alates ei kaebanud ükski laps valu. Päeva pH uuring näitas, et intragastraalse pH väärtus oli keskmiselt 5,0 ± 1,2 ühikut. (Joonis 1), aeg, kui pH on üle 4,0 - 76%, de Meesteri indeks - 2,4.

Joon. 1. Intragastraalne pH Parieti võtmise esimesel päeval kaksteistsõrmiksoole haavandiga 7-aastasel lapsel

Endoskoopiline kontroll, mis viidi läbi 10 päeva hiljem 3 DU-ga lapsel, kinnitas kõigil juhtudel haavandi armistumist (punase armi staadiumis haavand), 5-l erosiivse gastroduodeniidiga lapsel - erosioonide epitelisatsioon. 4 nädala pärast polnud ühelgi GERD-ga patsiendil söögitorus erosioone, hüperemia vähenes. HP likvideeriti 9 lapsest seitsmel, mis moodustas 77,7%.

Parieti ravi saavatel lastel ei täheldatud kõrvaltoimeid. Võimalike reaktsioonide (laste söögiisu, väljaheite iseloomu, käitumise ja üldise heaolu muutused, laboratoorsed parameetrid, eriti maksaensüümide aktiivsus, uriinianalüüsid) hoolikas kaalumine ei tuvastanud ühelgi patsiendil mingeid kõrvalekaldeid..

Hoolimata asjaolust, et maailmas on PPI-de kasutamisel kogunenud üsna palju kogemusi, piirdusid väikelastega tehtud uuringud vaid väheste omeprasooli uuringutega. Muid PPI-uuringuid pole läbi viidud.

Oleme esimest korda uurinud rabeprasooli (Pariet) efektiivsust ja ohutust. Meie poolt täheldatud kliiniliste sümptomite kiire positiivne dünaamika (alates manustamise 1. päevast) ja kaebuste täielik kadumine ravimi manustamise 3. päevaks näitavad Parieti suurt kliinilist efektiivsust nooremas vanuserühmas. Parieti võtmisel ei täheldanud me kõrvaltoimeid, mis näitab selle head taluvust. Meie seisukohast on see seletatav asjaoluga, et erinevalt teistest PPIdest metaboliseeritakse rabeprasool mitteensümaatiliselt ja see eritub peamiselt neerude kaudu tioestri vormis. See metaboolne rada on vähem ohtlik võimalike kõrvalreaktsioonide suhtes, kui rabeprasooli kombineeritakse teiste ravimitega, mille metabolism toimub tsütokroom P450 poolt..

Nagu näitasid pH jälgimise andmed, saavutab Pariet ravimi võtmise esimesel päeval kiiresti märkimisväärse antisekretoorse toime, seetõttu ulatub esimesel päeval keskmine pH 5,0-ni. PPI antisekretoorse toime alguse määr määratakse pH väärtuste abil, mille korral 50% ravimist muundatakse endiselt aktiivseks metaboliidiks ja seondub prootonpumpadega; rabeprasooli puhul on see näitaja teiste PPI-dega võrreldes kõrgeim ja on 4,9. Rabeprasooli kõrge aktiveerumiskiirus ja sidumistugevus tagavad selle võimsa antisekretoorse toime, toime kiiruse ja ohutuse.

Meie Pariet'i efektiivsuse uuring happesõltuvate haiguste korral lastel (vanuses 3–10 aastat) võimaldab meil teha järgmisi järeldusi:

1. Pariet (rabeprasool) kõrvaldab kiiresti ja usaldusväärselt väikelaste happega seotud haiguste sümptomid.

2. Pariet (rabeprasool) ei põhjusta väikelastel kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

3. Pariet (rabeprasool) on kõrge antisekretoorse toimega (alates manustamise esimesest päevast).

Seega on Pariet efektiivne ja ohutu antisekretoorne ravim, mida saab soovitada noorema vanuserühma laste happega seotud haiguste ravis. Mugav annus 10 mg võimaldab teil ravimit kasutada päevases annuses 1 mg / kg, kui laps jõuab 10 kg-ni.

Parieta määramise näpunäited väikelastele:

1. Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand.

2. Ägedad gastroduodenaalsed haavandid ja erosioon.

3. H. pylori nakkusega seotud krooniline gastriit (gastroduodeniit).

4. Gastroösofageaalne reflukshaigus.

1. DeGiacomo, Fiocca R., Villani L. jt. G-antraalsete antikehade hüperfunktsiooni ja hüperpeptsinogeneemiaga seotud raskekujulise peptilise haiguse ravi omemesooliga imikul. - J. Pediatr., 1990, 117, 899–993.

2. Frits Nelis G., Westerveld BD. Resistentse refluksösofagiidi ravi lastel omeprasooliga. - Eur.J. Gastroent.Hepatol, 1990, 2, 215-217.

3. Andersson T., Hassall E, Lundborg P. jt. Suukaudselt manustatava omeprasooli farmakokineetika lastel. -Olen. J. Gastroent., 2000, 95, 3101-3106.

4. Jacqz-Aigrain E., Bellaiche M., Faure C. jt. Intravenoosse omeprasooli farmakokineetika lastel. - Eur. J. Clin. Pharmac., 1994, 47, 181-185.

5. Faure C., Michaud L., Khan Stghaghi E. jt. Intravenoosne omeprasool lastel: 24-tunnise intragastraalse pH farmakokineetika ja mõju. - J. Pediatr, Gasroenterol, Nutr., 2001, 33 (2), 144-148.

6. Kato S., Shibuyu H., Hayashi Y. jt. Omeprasooli efektiivsus ja farmakokineetika lastel. –J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 1996, 128, 415-421.

7. Gunasekaran TS, Hassal E. Omeprasooli efektiivsus ja ohutus raske gastroösofageaalse refluksi korral lastel. J. Pediatr, Gastroent, Nutr., 1993, 123, 148-154.

8. Pashankar DS, Iisrael DM, Jevon GP jt. Pikaajalise omeprasoolravi mõju antraalsete laste G- ja D-rakkudele. - J. Pediatr, Gastroent, Nutr., 2001, 33 (5), 537-542.

9. Lopina O.D. Prootonpumba inhibiitorite toimemehhanism. - Ross.zhurn.gastroenterol.hepatol.coloproctol., 2002, 2, 38-44.

10. Tyutyunov N.N. Rabeprasool (pariet) ja esomeprasool (nexium): kliinilise efektiivsuse võrdlev hinnang. - Ross.zhurn. gastroenterool. hepatool. coloproctol., 2002, 2, 45-50.

Trükised Koletsüstiit

Meie eksperdid

Söögitoru

Ajakiri loodi selleks, et aidata teid rasketel aegadel, kui teie või teie lähedased seisavad silmitsi mingi terviseprobleemiga!
Allegology.ru võib saada teie peamiseks abiliseks tervise ja hea tuju saavutamisel!

Kuidas teada saada, kas inimesel on usse?

Söögitoru

Milliseid usse leidub inimese kehas kõige sagedaminiUssid on erinevat tüüpi ussid, mis inimkehasse mitmel viisil sisenedes põhjustavad allergiliste ja joobeseisundite raskeid ilminguid.